Vigtigste Dyr

Omregner prednison til dexamethason

Smolensk State Medical Academy
Institut for Klinisk Farmakologi og Antimikrobiell Kemoterapi

GLUCOCORTICOID PREPARATIONS

KARAKTERISTIKKER FOR INDIVIDUELLE PRÆPARATER

Afhængigt af strukturen varierer glucocorticoider i varighed af virkningen, sværhedsgraden af ​​antiinflammatorisk, mineralocorticoid, metabolisk og immunosuppressiv aktivitet (tabel 5). Derudover er der ingen direkte sammenhæng mellem deres immunosuppressive og antiinflammatoriske virkninger. For eksempel har dexamethason en kraftig antiinflammatorisk virkning og relativt lav immunosuppressiv aktivitet.

kortison

Lægemidlet er et naturligt glucocorticoid, er biologisk inaktivt. Aktiveret i leveren, og bliver til hydrokortison. Det har en kortsigtet handling. Sammenlignet med andre glucocorticoider har den en mere udtalt mineralocorticoid aktivitet, det vil sige, at den har en signifikant virkning på vandelektrolytmetabolismen.

Applikationsfunktioner

Det anvendes hovedsageligt til udskiftning af adrenal insufficiens hos patienter med normal leverfunktion.

Udgivelsesformer:

  • tabletter på 25 og 50 mg (cortisonacetat).

hydrocortison

Naturlig glucocorticoid, ved glucocorticoid aktivitet er 4 gange svagere end prednison, idet mineralocorticoid overstiger noget. Som med brugen af ​​kortison er sandsynligheden for ødem, natriumretention og kaliumtab højt.

Applikationsfunktioner

Hydrocortison og cortison er ikke anbefalet til farmakodynamisk behandling, især hos patienter med ødem, hypertension og hjertesvigt.
Det anvendes hovedsageligt til erstatningsterapi til primær og sekundær binyrebarksufficiens. Ved akut binyreinsufficiens og andre akutte forhold er hydrocortison hemisuccinat det valgte lægemiddel.

Udgivelsesformer:

  • hydrocortisonhemisuccinat, tørstof eller opløsning i ampuller og hætteglas på 100 og 500 mg (hydrocortison-meva, panicort, solcortef);
  • hydrocortisonacetat, suspension i ampuller og hætteglas på 25 mg / ml.

prednisolon

Syntetisk glukokorticoid, som oftest anvendes i klinisk praksis til farmakodynamisk behandling og betragtes som et standardmedicin. Ved glucocorticoid aktivitet 4 gange stærkere end hydrocortison, og ved mineralocorticoid aktivitet er ringere end den. Det refererer til glukokortikoider med en gennemsnitlig varighed af virkningen.

Udgivelsesformer:

  • tabletter på 5, 10, 20 og 50 mg (ano-prednison, dekortin N, tednisol);
  • prednisolonphosphat, 1 ml ampuller, 30 mg / ml;
  • prednisolonhemisuccinat, pulver i ampuller på 10, 25, 50 og 250 mg (sol-dekorin);
  • prednisolonacetat, suspension i ampuller på 10, 20, 25 og 50 mg (predihexol).

prednison

Ved aktivitet og andre parametre tæt på prednison. Princenon er oprindeligt et metabolisk inaktivt lægemiddel (prodrug). Aktiveres i leveren ved hydroxylering og omdannelse til prednison. Derfor anbefales det ikke at bruge det i svære leversygdomme. Den største fordel ved prednison er dens lavere omkostninger.

Udgivelsesformer:

  • 5 mg tabletter (prednison).

methylprednisolon

Sammenlignet med prednison har den en lidt højere (med 20%) glucocorticoid aktivitet, minimal mineralocorticoid virkning, forårsager mindre uønskede reaktioner (især mentale ændringer, appetit, ulcerogen effekt). Har en højere pris end prednison.

Applikationsfunktioner

Foruden prednison er den primært brugt til farmakodynamisk terapi. Foretrukket hos patienter med psykiske lidelser, fedme, mavesår, såvel som under pulsbehandling.

Udgivelsesformer:

  • tabletter på 4 og 16 mg (medrol, metipred, urbazon, prednol);
  • methylprednisolonsuccinat, tørstof i ampuller og hætteglas på 8, 20, 40, 125, 250, 500 mg, 1,0 og 2,0 g (meterial, prednol-L, solu-medrol);
  • methylprednisolonacetat, suspension i hætteglas på 40 mg (depo-medrol, metipred);
  • methylprednisolonsuptanat, ampuller på 50 og 100 mg / ml hver (prodrol).

triamcinolon

Det er en fluoreret glukokorticoid. Det har en stærkere (20%) og langvarig glukokortikoid virkning end prednison. Har ikke mineralocorticoid aktivitet. Det forårsager ofte uønskede reaktioner, især fra muskelvævets del ("triamcinolon" myopati) og hud (strækmærker, blødninger, hirsutisme).

Udgivelsesformer:

  • tabletter af 2, 4 og 8 mg (berlicort, delficort, kenacort, polcortolon); triamcinolonacetonid, suspension i ampuller på 40 mg / ml (kenalog, tricort);
  • triamcinolonhexacetonid, suspension i ampuller på 20 mg / ml (lederspan).

dexamethason

Samt triamcinolon er et fluorineret stof. Et af de kraftigste glucocorticoider: 7 gange stærkere end prednison til glucocorticoid aktivitet. Har ikke mineralocorticoid virkning. Forårsager en stærk hæmning af hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet, markante sygdomme i kulhydrat, fedt, calciummetabolisme, psykostimulerende virkning, så det anbefales ikke at ordinere det i lang tid.

Applikationsfunktioner

Lægemidlet har nogle specifikke indikationer for brug: bakteriel meningitis; hævelse af hjernen; i oftalmologi (keratitis, uveitis og andre); forebyggelse og behandling af kvalme og opkastning under kemoterapi; behandling af alvorligt alkoholudtagningssyndrom forebyggelse af respiratorisk nødsyndrom i prematuritet (dexamethason stimulerer syntesen af ​​overfladeaktivt middel i lungens alveolier); leukæmi (udskiftning af prednison med dexamethason ved akut lymfoblastisk leukæmi reducerer signifikant skader på centralnervesystemet).

Udgivelsesformer:

  • tabletter på 0,5 og 1,5 mg (Daxin, Dexazon, Cortidex);
  • dexamethasonphosphat, 1 og 2 ml ampuller, 4 mg / ml (daxin, dexaben, dexazon, sondex).

betamethason

Fluorineret glucocorticoid, i styrke og virkningsvarighed tæt på dexamethason. Glucocorticoid aktivitet er 8-10 gange højere end prednison. Det har ingen mineralocorticoide egenskaber. Lidt svagere end dexamethason påvirker kulhydratmetabolisme.
Det mest kendte lægemiddel er betamethasonphosphat / dipropionat, beregnet til intramuskulær, intraartikulær og periartikulær administration. Den består af to ethere, hvoraf en af ​​hvilke - fosfat - absorberes hurtigt fra injektionsstedet og giver en hurtig virkning (inden for 30 minutter), og den anden dipropionat absorberes langsomt, men giver en langvarig virkning - op til 4 uger eller mere. Det er en krystallinsk suspension, som ikke kan indgives intravenøst.
Vandopløseligt betamethasonphosphat administreres intravenøst ​​og subkonjunktivt.

Udgivelsesformer:

  • 0,5 mg tabletter (celeston);
  • betamethasonphosphat, 1 ml ampuller, 3 mg / ml (celeston);
  • betamethasonacetat, 1 ml ampuller og 5 ml hætteglas, 3 mg / ml (celeston chronodose);
  • ampuller med 1 ml suspension indeholdende 7 mg betamethason: 2 mg som phosphat og 5 mg som dipropionat (diprospan, phosteron).

Tabel 5. Sammenligning af glukokortikoidaktivitet til systemisk administration

Omregner prednison til dexamethason

Kharkov Institut for Avancerede Medicinske Studier

introduktion

Under fysiologiske forhold udskiller celler i adrenalcortexens puchale zone to hovedglukokortikoider i blodkortetonen og kortisolen (hydrocortison). Sekretionen af ​​disse hormoner reguleres af corticotropin af adenohypofysen (tidligere kaldet adrenokortikotrop hormon). Forøgelse af niveauet af cortisol i blodet ved tilbagekoblingsmekanismen hæmmer udskillelsen af ​​corticoliberin i hypothalamus og corticotropin i hypofysen.

Intensiteten af ​​glucocorticoidsekretion i blodet i løbet af dagen varierer betydeligt. Det maksimale indhold af hormoner i blodet ses tidligt om morgenen (6-8 timer), minimumet - om aftenen og om natten.

De fysiologiske virkninger af glucocorticoider er stort set det modsatte af insulininducerede virkninger. Hormoner har en katabolisk virkning på proteinmetabolisme (det vil sige de fremmer nedbrydning af komplekse proteinmolekyler i simple stoffer) og anti-anabolske (det vil sige hæmmer biosyntesen af ​​proteinmolekyler) virkninger. Som følge heraf øger kroppen fordelen af ​​protein og øger udskillelsen af ​​nitrogenholdige produkter. Fordelingen af ​​protein forekommer i muskel-, bindevæv og knoglevæv. Blodet reducerer albumin.

Glukokortikoider stimulerer katabolisme af triglycerider og hæmmer fedtsyntese fra kulhydrater. Samtidig kombineres reduktionen af ​​fedtvæv i ekstremiteterne ofte med en forøgelse af fedtaflejring på abdominalvæggen og mellem skulderbladene. Hyperglykæmi under påvirkning af hormoner opstår på grund af den forøgede dannelse af glucose i leveren fra aminosyrer (gluconeogenese) og undertrykkelsen af ​​dets anvendelse af vævene; glykogenindholdet øges også i leveren. Glucocorticoider reducerer følsomheden af ​​væv til insulin og syntesen af ​​nukleinsyrer.

Hormoner øger følsomheden af ​​adrenoreceptorer til catecholaminer, øger trykvirkningerne af angiotensin II, reducerer kapillærpermeabilitet og er involveret i at opretholde normal arteriole tone og myokardial kontraktilitet. Under indflydelse af glucocorticoider reduceres indholdet af lymfocytter, monocytter, eosinofiler og basofiler i blodet, frigivelsen af ​​neutrofiler fra knoglemarv og stigningen i deres antal i perifert blod stimuleres. Hormoner beholder natrium og vand i kroppen mod tab af kalium, i tarmene hæmmer calciumabsorptionen, bidrager til frigivelsen af ​​det sidste af knoglevæv og dets udskillelse i urinen. Glucocorticoider øger sensorisk følsomhed og excitabilitet i nervesystemet, er involveret i implementeringen af ​​stressreaktioner, påvirker den menneskelige psyke [3].

Naturlige glucocorticoider og deres syntetiske analoger har fundet bred anvendelse i klinikken, hovedsageligt fordi de har flere andre værdifulde kvaliteter: de har antiinflammatoriske, immunosuppressive, antiallergiske og antichok-effekter. Slutresultatet af terapi afhænger af mange faktorer, herunder behandlingens varighed, dosis af stoffer, metoden og tilstanden af ​​deres indgivelse, de immunologiske og immunogeniske egenskaber hos selve sygdommene mv. Derudover har forskellige glukokortikoider forskellige grader af immunosuppressive og antiinflammatoriske virkninger, mellem hvilke Der er ikke noget direkte forhold. Således har dexamethason en potent antiinflammatorisk og relativt lav immunosuppressiv aktivitet.

Sammenligningsegenskaber ved glucocorticoider

I klinisk praksis anvendes naturlige glukokortikoider (kortison og hydrocortison) og deres semisyntetiske derivater. Sidstnævnte er igen opdelt i ikke-fluorerede (prednison, prednisolon, methylprednisolon) og fluoreret (triamcinolon, dexamethason og betamethason).

Når de indtages, absorberes glucocorticoider hurtigt og næsten fuldstændigt i de øverste dele af jejunum. Måltid påvirker ikke graden af ​​absorption af hormoner, selvom hastigheden af ​​denne proces sænkes noget.

Funktionerne ved anvendelsen af ​​injicerbare former skyldes både egenskaberne af glucocorticoidet selv og den ether der er forbundet med det. For eksempel opløses succinater, hemisuccinater og fosfater i vand og, når de anvendes parenteralt, har en hurtig, men relativt kortvarig virkning. I modsætning hertil er acetater og acetonider fine krystallinske suspensioner og er ikke opløselige i vand. Deres handling udvikler sig langsomt over flere timer, men varer lang tid (uger). Vandopløselige glucocorticoidestere kan anvendes intravenøst, finkrystallinske suspensioner er ikke [5].

Afhængig af varigheden af ​​den terapeutiske virkning er alle glukokortikoider opdelt i 3 grupper (tabel 1). Kendskab til ækvivalente doser af kortikosteroider tillader om nødvendigt at erstatte et lægemiddel med en anden. Det tidligere eksisterende princip - "pill for pill" (det vil sige hvis du har brug for at overføre en patient til et andet glucocorticoid, blev han ordineret så mange piller af et nyt lægemiddel som han modtog inden udskiftning) - er for øjeblikket ikke gyldig. Dette skyldes indførelsen i klinisk praksis af doseringsformer af glucocorticoider med forskelligt indhold af det aktive princip [2].

Tabel 1

Naturlige glucocorticoider har mineralocorticoid aktivitet, selvom svagere end ægte mineralocorticoider. Ikke-fluorerede semisyntetiske glukokortikoider har også mineralocorticoidvirkninger (hvis sværhedsgrad er igen underordnet virkningerne af naturlige glukokortikoider). I fluorerede præparater er der ingen mineralocorticoid aktivitet (tabel 2). Glucocorticoid aktivitet af semisyntetiske lægemidler er højere end for cortison og hydrocortison, hvilket forklares ved en lavere binding til proteinet sammenlignet med naturlige glucocorticoider. Et træk ved fluorerede stoffer er en langsommere metabolisme i kroppen, hvilket medfører en stigning i virkningen af ​​lægemidler.

Tabel 2

Følgende termer anvendes i vid udstrækning i den medicinske litteratur: "lave" doser glucocorticoider, "høj" osv. "Lav" doser af kortikosteroider anvendes, hvis den daglige dosis ikke overstiger 15 mg (3 tabletter) prednisolon (eller en tilsvarende dosis ethvert andet stof). Sådanne doser er normalt ordineret til vedligeholdelsesbehandling. Hvis den daglige dosis prednison er 20-40 mg (4-8 tabletter), taler de om "medium" doser glucocorticoider og mere end 40 mg / dag - om "høj". Værdier tæt på de givne er også opnået ved beregning af den daglige dosis af corticosteroider pr. 1 kg af patientens kropsvægt. Den betingede grænse mellem de "gennemsnitlige" og "høje" doser er 0,5 mg prednisolon pr. 1 kg af patientens kropsvægt pr. Dag.

I løbet af de sidste 20 år har klinikken også anvendt intravenøs administration af meget store doser glucocorticoider (mindst 1 g methylprednisolon pr. Dag) over flere dage. Denne behandlingsmetode hedder "pulsbehandling" [4].

Dosis glucocorticoider, der er foreskrevet i begyndelsen af ​​behandlingen af ​​en sygdom, afhænger hovedsageligt af sygdommens nosologiske form og sværhedsgrad. Patientens alder påvirker også dosen; tilstedeværelsen eller fraværet af samtidige sygdomme samtidig indtagelse af andre lægemidler og andre faktorer.

De vigtigste muligheder for klinisk brug af glucocorticoider kan repræsenteres som følger:

Persistensen og sværhedsgraden af ​​terapeutisk antiinflammatorisk virkning såvel som tolerabilitet er den bedste prednison og methylprednisolon.

Prednisolon anses som et standardlægemiddel til farmakodynamisk terapi. Forholdet mellem glucocorticoid og mineralocorticoid aktivitet af prednisolon er 300: 1.

Methylprednisolon har en lidt højere glucocorticoid aktivitet (med 20%) sammenlignet med prednisolon og har en svag mineralocorticoid effekt. Fordelen ved lægemidlet er en meget moderat stimulering af psyken og appetitten, hvilket retfærdiggør sin udnævnelse til patienter med ustabil mentalitet og overvægt.

Prednison er hydroxyleret i leveren (hvor det bliver til prednison) og anbefales derfor ikke til alvorlige leversygdomme. Billigere end prednison, men i klinisk praksis anvendes mindre hyppigt end sidstnævnte.

Triamcinolon er en fluorineret glucocorticoid uden mineralocorticoid aktivitet. Herfra - mindre sammenlignet med andre lægemidler evnen til at bevare natrium og vand. Sammenlignet med prednison har den en mere udtalt (20%) og langvarig glukokortikoid effekt. På den anden side forårsager det ofte uønskede reaktioner af muskelvæv ("triamcinolon" myopati) og hud. Derfor er langvarig brug af denne medicin uønsket.

Dexamethason glucocorticoid aktivitet er 7 gange større end prednison. Det er en fluorineret glucocorticoid og har ikke en mineralocorticoid virkning. Sammenlignet med andre lægemidler hæmmer i høj grad funktionen af ​​binyrebarken. Langvarig brug anbefales ikke på grund af faren for alvorlige bivirkninger (først og fremmest depression af hypotalamus-hypofysen-adrenal akse, forstyrrelser af metaboliske processer, psykostimulerende virkning).

Betamethason er en fluoreret glukokorticoid, som er ens i styrke og varighed til dexamethason. Noget bedre end glucocorticoidaktiviteten (8-10 gange højere end prednisonen) og i mindre grad påvirker kulhydratmetabolismen. Betamethasonphosphat er vandopløseligt og kan indgives intravenøst ​​og subkonjunktivt. Til intramuskulær, intraartikulær og periartikulær administration anvendes en blanding af to betamethasonethere, phosphat (hurtigt absorberet) og dipropionat (langsomt absorberet). Denne blanding er en krystallinsk suspension, som ikke kan indgives intravenøst. Fosfat giver en hurtig virkning (inden for 30 minutter), og diproprion har en lang, op til 4 uger eller mere, effekt.

Cortison anvendes i øjeblikket næppe på grund af dets lavere effekt og dårligere tolerance. Sammen med hydrocortison har den den mest udtalte mineralocorticoidaktivitet blandt alle glukokortikoider. Det primære anvendelsesområde er erstatningsbehandling af adrenal insufficiens hos patienter med normal leverfunktion (da kortison er omdannet til hydrocortison i leveren, i alvorlige læsioner af dette organ, anbefales det ikke at anvende lægemidlet).

Hydrocortison er måske det eneste glucocorticoid, som kan bruges til langtidsparenteral behandling, men det er signifikant dårligere end moderne lægemidler til tolerabilitet. Svagere end prednisolon glucocorticoid aktivitet (4 gange), men overgår den i alvorligheden af ​​mineralocorticoid virkning. Hydrocortison anvendes almindeligvis til fysiologisk erstatning og "stress" dække hos patienter med hypotalamus-hypofyse-adrenal akse insufficiens. Ved akut binyreinsufficiens og andre akutte forhold i hydrocortison er hemisuccinat det valgte lægemiddel [1, 6, 7].

Beclomethason, flunisolid, budesonid, triamcinolonacetonid og fluticason administreres ved indånding. Beclomethason (beclomet, bekotid osv.) Er oftest ordineret til langsigtet vedligeholdelsesbehandling af bronchial astma. Det har en lille systemisk effekt, selv om det i store doser (1000-2000 mcg / dag) forårsager osteoporose og andre bivirkninger. Brugen af ​​flunisolid (ingakort) sammenlignet med beclomethason fører til udvikling af oral candidiasis noget mindre hyppigt. I tilfælde af indånding er budesonid (pulmicort) noget bedre i effekt og påvirker nyrefunktionen i mindre grad end beclomethason. Fluticason (flixotid, fliksonaze) ved affinitet for glucocorticoidreceptorer er 30 gange større end prednisolon og 2 gange - budesonid. Det har 2 gange stærkere lokal anti-inflammatorisk effekt end beclomethason [5].

Indikationer og kontraindikationer

Omfanget af glucocorticoider er så bredt, at selv en kortfattet liste over sygdomme og patologiske tilstande, hvor de kan anvendes som terapeutiske midler, vil tage meget plads. På den anden side er det heller ikke let at navigere i en sådan liste. Derfor er nedenstående generelle indikationer for glucocorticoids formål og omfang.

Generelt kan glukokortikosteroider anvendes som midler:

  1. erstatningsterapi for adrenal insufficiens;
  2. suppressiv terapi til adrenogenitalt syndrom;
  3. farmakodynamisk terapi (dvs. som et middel til symptomatisk eller patogenetisk behandling på grund af deres iboende antiinflammatoriske, antiallergiske, immunosuppressive og andre egenskaber).

Til udskiftning af adrenal insufficiens anvendes fysiologiske doser af glukokortikoider. Hos patienter med kronisk binyreinsufficiens anvendes stoffer til livet. Naturlige midler (kortison og hydrocortison) administreres under hensyntagen til rytmen af ​​udskillelse af naturlige glukokorticoider (2/3 af daglig dosen om morgenen og 1/3 om aftenen), administreres syntetiske derivater 1 gang om dagen om morgenen.

I adrenogenitalt syndrom anvendes glucocorticoider i terapeutiske (dvs. suprafysiologiske) doser til at undertrykke corticotropinsekretion (og derefter reducere androgenhypersekretion ved adrenal cortex). Følgelig ændres formålet og rytmen af ​​udnævnelsen af ​​hormoner. Glucocorticoider (kortison eller hydrocortison) tages enten i lige doser 3 gange om dagen, eller 1/3 af den daglige dosis ordineres om morgenen og 2/3 om aftenen [5].

Farmakodynamisk terapi er den mest almindelige variant af den kliniske anvendelse af glucocorticoider. Overvejelsen af ​​den fysiologiske rytme af hormonsekretion, som gør det muligt at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​bivirkninger, er en uundværlig betingelse for behandling.

Omfanget af kortikosteroider kan beskrives som følger.

Glukokortikoider er indiceret til:

Da glucocorticoider er naturlige hormoner eller deres syntetiske analoger, har de ikke absolut kontraindikationer til administration. I akut tilfælde anvendes hormoner uden hensyntagen til kontraindikationer. Relative kontraindikationer er:

Systemisk brug af glukokortikoider

Hidtil fortsætter diskussionerne om valg af passende doser og optimale doseringsformer af lægemidler, administrationsveje, behandlingsvarighed, bivirkninger. Generelt giver beslutningen om lokal anvendelse af kortikosteroider normalt ikke betydelige vanskeligheder for lægerne. Derfor vil der i den følgende præsentation fokuseres på systemisk brug af hormoner [2, 7].

Om nødvendigt gives systemisk glucocorticoid-præferencer oralt. Hvis det ikke er muligt at administrere disse stoffer oralt, kan de anvendes i suppositorier; dosen i dette tilfælde øges med 25-50%. Glucocorticoider, der findes i injektionsformer til intramuskulær og især intravenøs administration metaboliseres hurtigt i kroppen, og derfor er deres virkning kort og i de fleste tilfælde utilstrækkelig til langvarig behandling. For at opnå et ækvivalent sammenlignet med oral indgivelse skulle terapeutisk effekt parenteralt indgives doser 2-4 gange større og anvende hyppige injektioner. Eksisterende langvarige lægemidler til parenteral anvendelse (for eksempel triamcinolonacetonid eller kenalog) anvendes ikke til aktiv "suppressiv" behandling, men hovedsagelig som et middel til understøttende eller lokal behandling (f.eks. Intraartikulær).

Om morgenen er hypothalamus-hypofysen-adrenalaksen mindre følsom over for de inhiberende virkninger af eksogene kortikosteroider. Når man deler den daglige dosis glucocorticoider i 3-4 dele og tager dem med jævne mellemrum, stiger risikoen for undertrykkelse af hypothalamus-hypofysen-adrenalaksen. Derfor foreskrives hormoner i de fleste tilfælde i form af en enkelt morgendosis (primært langtidsvirkende stoffer), eller 2 / 3-3 / 4 af den daglige dosis tages om morgenen, og resten er om middagstid. En sådan ansøgningsskema reducerer risikoen for undertrykkelse af hypothalamus-hypofysen-adrenalaksen og reducerer risikoen for osteoporose.

Den terapeutiske virkning af glucocorticoider øges med stigende dosis og hyppighed af administration, men sværhedsgraden af ​​komplikationer øges ligeledes. I tilfælde af skiftende (hver anden dag) brug af hormoner er antallet af bivirkninger mindre, men i mange tilfælde er en sådan dosis ikke effektiv nok (for eksempel i blodsygdomme, (ikke-specifik) ulcerativ colitis, maligne tumorer såvel som i svære sygdomme). Alternativ terapi anvendes som regel efter undertrykkelse af inflammatorisk og immunologisk aktivitet, samtidig med at dosis af glucocorticoider reduceres og skiftes til understøttende behandling. I den vekslende indgivelsesmåde indgives den dosis hormoner, der kræves i en 48-timers periode, hver anden dag om morgenen ad gangen. Denne fremgangsmåde gør det muligt at reducere den inhiberende effekt af eksogene glukokortikoider på funktionen af ​​adrenal cortex hos patienten og derfor for at forhindre dets atrofi. Derudover reduceres risikoen for infektiøse komplikationer med vekslende brug af glucocorticoider, og vækstretarderingen hos børn er ikke så udtalt som med det daglige hormonindtag.

Kun i sjældne tilfælde (for eksempel i nefrotisk syndrom hos børn) ordineres vekslende terapi fra de første behandlingsdage. Typisk er en sådan indgivelsesmåde for hormoner forbeholdt patienter, der har formået at opnå stabilisering af staten gennem daglig brug af glukokortikoider. Nedenfor er et eksempel på overførsel af en patient til alternativ terapi, hvor initialdosis prednison var 50 mg.

Ved skiftende behandling anvendes kun kortikosteroider med middelvarig virkning (prednison, prednison, methylprednisolon). Efter at have taget en dosis af disse lægemidler undertrykkes den hypotalamus-hypofysiske adrenal akse i 12-36 timer. Udnævnelsen af ​​langtidsvirkende glukokortikoider på lang sigt (triamcinolon, dexamethason, betamethason) forbliver faren for hæmning af hypothalamus-hypofysen-adrenalaksen, og derfor er det ikke rationelt at anvende dem til alternerende behandling. Anvendelsesområdet for naturlige hormoner (kortison og hydrocortison) er i øjeblikket begrænset til omfanget af erstatningsterapi for adrenal insufficiens og undertrykkende behandling for adrenogenitalt syndrom [5].

Når eksacerbation af sygdommens symptomer på den anden ("hormonfrie") dag anbefales det at øge dosen af ​​lægemidlet på den første dag eller tage en lille ekstra dosis på den anden dag.

Høje doser (for eksempel 0,6-1,0 mg prednisolon pr. 1 kg legemsvægt pr. Dag) eller doser opdelt i flere doser igennem dagen er vist i de tidlige faser af de mest aggressive sygdomme. Det er nødvendigt at stræbe efter at overføre patienten inden for 1-2 uger til en enkelt morgendosis af den samlede daglige dosis. En yderligere reduktion til den minimale effektive vedligeholdelsesdosis (vekslende dosis foretrækkes) bestemmes ved specifikke kliniske omstændigheder. For gradvis reduktion kombineres med en stigning i antallet og alvorligheden af ​​bivirkninger ved behandling med glucocorticoider, og for hurtigt reducerer et fald forværring af sygdommens eksacerbation.

For at reducere bivirkninger bør man overveje muligheden for at "redde steroider". I reumatologi opnås dette for eksempel ved brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller basale terapimidler (immunosuppressive midler, antimalariale lægemidler osv.). Alternering er en anden mulighed for at reducere komplikationerne ved steroidbehandling.

Terapi med høje doser glucocorticoider kan være utilfredsstillende på grund af manglende effektivitet og / eller forekomsten af ​​alvorlige komplikationer. I sådanne tilfælde bør du overveje muligheden for puls terapi, dvs. intravenøs administration af meget store doser af hormoner på kort tid. Selvom der endnu ikke er nogen klar definition af pulsbehandling, forstås dette udtryk som en hurtig (inden for 30-60 minutter) intravenøs administration af store doser glucocorticoider (mindst 1 g) en gang dagligt i 3 dage. I en mere generel form kan puls terapi være repræsenteret som intravenøs administration af methylprednisolon (dette lægemiddel bruges oftest end andre) i en dosis på op til 1 g / sq. meter af kropsoverflade i 1-5 dage. I øjeblikket anvendes pulsbehandling med steroidhormoner ofte i begyndelsen af ​​behandlingen af ​​et antal hurtigt progressive immunologisk medierede sygdomme. Muligheden for denne metode til langsigtet vedligeholdelsesbehandling synes at være begrænset.

Generelt udvikler mindre toksiske virkninger ved lokal anvendelse af steroider end ved systemisk anvendelse. Det største antal bivirkninger ved systemisk brug af hormoner opstår, når den daglige dosis er opdelt i flere doser. Når den daglige dosis tages som en enkelt dosis, er antallet af bivirkninger mindre, og den vekslende dosis er mindst toksisk.

Når det tages dagligt, forårsager syntetiske analoger af glucocorticoider med lang halveringstid (for eksempel dexamethason) bivirkninger oftere end lægemidler med kort og mellemhalveringstid. Indgivelsen af ​​højere doser steroider er forholdsvis sikker, hvis varigheden af ​​deres anvendelse ikke overstiger en uge; med længere dosering af sådanne doser kan klinisk signifikante negative og toksiske virkninger forudsiges.

Brugen af ​​naturlige og ikke-fluorerede glukokortikoider under graviditeten er generelt sikkert for fosteret. Ved langvarig brug af fluorerede lægemidler kan der udvikles bivirkninger i fosteret, herunder deformiteter. Hvis kvinden har taget glucocorticoider i løbet af de foregående 1,5-2 år, administreres hydrocortison hemisuccinat, 100 mg hver 6 time, for at forhindre akut binyreinsufficiens.

Ved amning af lave doser hormoner, svarende til 5 mg prednison, udgør ikke fare for barnet. Højere doser af stoffer kan forårsage vækstretablering og depression af hypothalamus-hypofysen-adrenalaksen i en baby. Derfor anbefales kvinder, der tager moderate og høje doser glucocorticoider, ikke at amme.

Til forebyggelse af åndedrætssyndrom hos premature babyer anvendes langtidsvirkende stoffer (oftest dexamethason). Intramuskulær administration af dexamethason anbefales, når kvinden er gravid i op til 34 uger 24-48 timer før forventet fødsel. Gentagen indgift af lægemidlet er muligt, hvis den præmiske levering ikke forekom inden for de næste 7 dage.

Daglige doser med hensyn til prednison

Kontraindikationer:

Glukokortikoider er kontraindiceret under forhold, der er en del af spektret af bivirkninger - diabetes, mavesår, infektion, osteoporose, trombose.

Komplikationer og bivirkninger:

1. Binyreundertrykkelse. Langvarig brug af eksogene glococorticoider fører gennem negativ feedback til hæmning af frigivelsen af ​​ACTH og et fald i udskillelsen af ​​sine egne glukokortikoider. Over tid forekommer adrenal cortex atrofi. Dette styrker langsomt langsomt og gradvist afbryder lægemidlet. Hertil kommer, at kroppen i sådanne tilfælde ikke i tilstrækkelig grad kan reagere på sådanne stressfulde situationer som akut sygdom, skade og kirurgi. Dette fører til en stigning i dosis af hormoner i tilfælde af stress.

2. Undertrykkelsen af ​​immunitet forårsaget af glucocorticoider kan forværre en akut eller kronisk infektion og forårsage dens generalisering.

3. Forekomst eller forværring af mavesår

4. Hyperglykæmi, fedme, osteoporose, myopati, grå stær, væksthæmning hos børn.

5. Afbestillingssyndrom. Udvikler efter den pludselige ophør af langvarig glukokortikoidbehandling. Samtidig reagerer væv, som er vant til høje doser af corticoider, at de annulleres ved et udbrud af inflammatoriske processer (feberiske tilstande, generalisering af inflammatoriske og autoimmune reaktioner - serositis, arthritis, systemisk lupus erythematosus) og tilbagevenden af ​​symptomer på den underliggende sygdom.

6. Fra siden af ​​det kardiovaskulære system er arteriel hypertension, ødem, cardio dystrofi.

7. Fra siden af ​​centralnervesystemet - humørsvingninger, agitation, depression, psykose.

Bivirkningerne af glucocorticoider er i de fleste tilfælde berettiget til korrektion og kræver ikke ophør af lægemidlet, men osteoporose, grå stær, vækstretardering er irreversible.

Sandsynligheden for bivirkninger øges ved oral brug af glucocorticoider og minimeres ved kortvarig "pulsbehandling" eller ved topisk anvendelse af særlige doseringsformer (suspensioner - intraartikulære, aerosoler - indånding mv.).

præparater:

Hydrocortisonacetat. Representerer en 2,5% suspension af 2 ml til intramuskulær og intraartikulær injektion. Der er hydrocortison til intravenøs administration (hydrocortisonsuccinat).

Deoxycorticosteronacetat. Dette er en mineralocorticoid. Det anvendes i tabletter på 0,005 sublingualt og intramuskulært i 1 ml 0,5% p-ra i olie. Anvendes udelukkende til erstatningsterapi.

Prednisolon. Fås i tabletter på 0,005 g, i ampuller med 1 ml 3% p-ra, 0,5% salve. Det er 3-5 gange mere aktivt end hydrocortison.

Dexamethason 7 gange mere aktiv end prednisolon og 30 gange mere hydrocortison. Tilgængelig i tabletter på 0,0005 og 0,001 g og i ampuller på 4 mg (0,004).

Triamcinolon. Fås i tabletter på 0,004.

Sinaflana. Salve i rør på 10 eller 15 g. Til topisk administration er hydrocortison 40 gange mere aktiv.

Flumethason Pivalat. Tæt på sinaflan. Det har en udpræget lokal anti-inflammatorisk, anti-allergisk og antipruritisk effekt. 0,2% salve i rør på 15 g fremstilles.

Omregner prednison til dexamethason

Prednisolon blev først anvendt i 1963 af J. Brown et al. i svær (infiltrativ) form for endokrine oftalmopati hos 19 patienter. Efter 24 til 48 timer efter behandlingsstart forsvandt kemose og konjunktivalhyperæmi, en uge senere voksede øjenbevægelsen øget, eksophthalmos faldt. Da prednisolol har en større glucocorticoid og moderat udtalt mineralocorticoid aktivitet, ordineres den normalt til langtidsbehandling med oral behandling.

På trods af fremkomsten af ​​nye generationer af glukokortikosteroider forbliver prednisoli og anvendes for tiden i vid udstrækning til behandling af endokrine oftalmopati. Dosis af glukokortikoider er variabel og afhænger af organismens individuelle egenskaber. Behandlingen begynder med store daglige doser (45-90 mg), så daglig dosis reducerer 5 mg dagligt i 4 uger.

Det føltes, at hvis glucocorticoider foreskrives for første gang og i subkompensationsfasen, kan dosis være moderat (40-45 mg pr. Dag). Under det gentagne forløb i tilfælde af tilbagefald eller under abrupt dekompensering af processen, bør den øges. Den daglige dosis er opdelt i lige store dele af PA, det er at foretrække, at patienten tager det i første halvdel af dagen. Den samlede dosis beregnes således, at patienten ikke modtog mere end 1100-1300 mg for hele kurset, som varer fra 5 til 7 uger.

Reduktion af den daglige dosis bør begynde med aflysning om aftenen, hvis det er for hele dagen eller fra den sidste daglige del, fordi lægemidlet om aftenen hæmmer udskillelsen af ​​adrenokortikotrop hormon, der stiger om natten, hvilket er maksimalt om morgenen og forhindrer udvikling af insufficiens eller atrofi af binyrebarken induceret af glukokortikoider. For at forhindre tilbagetrækning efter en lang løbetid af de sidste 5-6 dage, skal patienten tage 5-2,5 mg af lægemidlet om dagen.

Det skal tages i betragtning, at 20% af prednisolon udskilles uændret, når det tages oralt, og dets halveringstid er 3,5 timer. Prednisolon absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, dets maksimale koncentration nås på 1-1,5 timer med 80% absorption, og biotilgængelighed er ikke afhængig af fødeindtagelse. Derfor er ønsket af nogle læger at foreskrive prednison i stigende rækkefølge, begyndende med små doser eller ved anvendelse af et intermitterende behandlingsforløb, helt uberettiget.

Ifølge L. Bartalena et al., Kan tilbagefaldet af sygdommen tilskrives behandlingen af ​​endokrine oftalmopati med indledningsvis lave doser glucocorticoider. Når man ordinerer glucocorticoidbehandling, bør man styre reglen: Tidspunktet for brugen af ​​lægemidler, deres dosering bestemmes af hastigheden for at opnå en terapeutisk effekt. I mangel af en terapeutisk virkning i de første 3 dage er yderligere anvendelse af glucocorticoidbehandling upromiserende.

Effektiviteten af ​​kortikosteroidbehandling afhænger af sygdomsstadiet. I scenen med cellulær infiltration med edematøse exophthalmos så vi næsten altid et positivt resultat. Når processen går til fibrotiseringsfasen, reduceres effektiviteten af ​​behandlingen signifikant. Hvad angår patienter med endokrine myopatier, lykkes lægen sjældent at opdage sygdommen i det stadium af cellulær infiltration, da den ikke varer mere end 4 måneder.

Som du ved, er en af ​​de mest alvorlige former for edematøs exofthalmos en kombination af øjenproteser med optisk neuropati. I sådanne tilfælde er retrobulbarinjektioner af dexazonopløsningen og samtidig oral indgivelse af lægemidlet effektive. Denne kombination kan reducere den daglige dosis og forkorte behandlingsforløbet.

Derudover udvider indikationerne for brugen af ​​glucocorticoider hos patienter, der har haft mavesårssår eller har tendens til at øge blodtrykket. Vi var dog overbeviste om, at lægerne til tider var for opsat på retrobulbarinjektioner af dexazonopløsningen, ofte uden at få en positiv effekt. Det er nødvendigt endnu en gang at understrege, at retrobulbarinjektioner af dexazon er mere effektive i det tidlige stadium af sygdommen, når der er tegn på edematøs exofthalmos, især hvis den optiske nerve er involveret i processen.

Parenteral indgivelse af glucocorticoider er imidlertid karakteriseret ved en mere kortvarig virkning end indtagelse. Desuden giver retrobulbarinjektioner af dexamethason ikke i det stadium af fibrose eller endokrin myopati det ønskede resultat.

Dexamethason tiltrak opmærksomhed med sin større terapeutiske aktivitet (0,75 mg dexamethason svarer til 5 mg prednisolon), den minimale evne til at fælde natriumchlorid og vand. Ved indtagelse dagligt og kursusdosis af dexamethason reduceres signifikant, fordi dets antiinflammatoriske aktivitet er 6,25 gange højere end prednison og den tilsvarende dosis i milligram - 6,7 gange. Med en skarp dekompensation af processen med truslen om tab af visuelle funktioner, kan du anbefale at tage dexamethason 4 mg hver 6-8 timer i 3-4 dage, eller du kan ordinere en pulsbehandling.

Celeston (Betamstazon) - en ny generation af glukokortikoider - har større antiinflammatorisk aktivitet end dexamethason. Til parenteral administration anvendt i det sidste årti. Retrobulbarno kan indgives dagligt i mængden af ​​1 ml til et kursus på 5-6 injektioner.

Dexamethason-injektion - officielle brugsanvisninger

Navnet på stoffet:

Handelsnavn af stoffet:

International ikke-proprietært navn:

Doseringsformular:

struktur

Hjælpestoffer:
glycerol (destilleret glycerin) - 22,5 mg
dinatriumedetat (Trilon B) - 0,1 mg
natriumhydrogenphosphatdodecahydrat (disubstitueret natriumphosphat 12-vand) - 0,8 mg
Vand til injektion - op til 1 ml

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX kode:

Beskrivelse:

Farmakologisk aktivitet

Det interagerer med specifikke cytoplasmatiske receptorer og danner et kompleks, som trænger ind i cellekernen og stimulerer syntesen af ​​mRNA; sidstnævnte inducerer dannelsen af ​​proteiner, inkl. lipocortinmedierende cellulære virkninger. Lipocortin hæmmer fosfolipase A2, hæmmer frigivelsen af ​​arachidonsyre og hæmmer biosyntesen af ​​endoperacidiner, prostaglandiner, leukotriener, der bidrager til inflammationsprocessen, allergier og andre.

Proteinmetabolisme: reducerer mængden af ​​protein i plasmaet (på grund af globuliner) med en forøgelse af albumin / globulinforholdet, øger syntesen af ​​albumin i leveren og nyrerne; forbedrer proteinkatabolisme i muskelvæv.

Lipidmetabolisme: øger syntesen af ​​højere fedtsyrer og triglycerider, omfordeler fedt (fedtopsamling hovedsageligt i skulderbælte, ansigt, mave) fører til udvikling af hypercholesterinæmi.

Kulhydratmetabolisme: øger absorptionen af ​​kulhydrater fra mave-tarmkanalen; øger aktiviteten af ​​glucose-6-phosphatase, hvilket fører til en stigning i glukoseoptagelsen fra leveren ind i blodet; øger aktiviteten af ​​phosphoenolpyruvatcarboxylase og syntesen af ​​aminotransferaser, der fører til aktiveringen af ​​gluconeogenese.

Antagonistisk virkning på D-vitamin: "Udvaskning" af calcium fra knoglerne og øget udskillelse af nyrerne.

Anti-inflammatorisk virkning er forbundet med inhibering af frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer med eosinofiler; inducerer dannelsen af ​​lipocortiner og reducerer antallet af mastceller, der producerer hyaluronsyre; med et fald i kapillærpermeabilitet; stabilisering af cellemembraner og membraner af organeller (især lysosomale).

Den antiallergiske effekt skyldes et fald i antallet af cirkulerende eosinofiler, hvilket fører til et fald i frigivelsen af ​​mediatorer af umiddelbar allergi; reducerer effekten af ​​allergi mediatorer på effektor celler.

Den immunodepressive virkning skyldes inhiberingen af ​​frigivelsen af ​​cytokiner (interleukin1 og interleukin2, gamma-interferon) fra lymfocytter og makrofager.

Det undertrykker syntesen og udskillelsen af ​​adrenokortikotrop hormon og den sekundære syntese af endogene glukokortikosteroider. Aktiviteten er en signifikant hæmning af hypofysevirkningen og den næsten fuldstændige mangel på mineralokorticosteroid aktivitet.

Doser på 1-1,5 mg / dag hæmmer binyrebarkens funktion; biologisk halveringstid - 32-72 timer (varighed af inhibering af hypotalamus-hypofyse-adrenal cortex substanssystemet).

Styrken af ​​glucocorticosteroidaktivitet på 0,5 mg dexamethason svarer til ca. 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrocortison eller 17,5 mg kortison.

Farmakokinetik
Det binder i blodet (60-70%) med en specifik proteinbærer - transcortin. Passerer let gennem histohematogene barrierer (herunder gennem blod-hjernebarrieren og placenta). I små mængder udskilles i modermælk. Metaboliseret i leveren (hovedsagelig ved konjugering med glucuronsyre og svovlsyrer) til inaktive metabolitter. Udskilt af nyrerne.

Indikationer for brug:

- endokrine sygdomme (akut insufficiens af binyrebarken, primær eller sekundær insufficiens af binyrebarken, medfødt hyperplasi af binyrebarken, subakut thyroiditis);
- chok modstandsdygtig over for standard terapi; anafylaktisk shock;
- cerebralt ødem (med hjerne tumor, traumatisk hjerneskade, neurokirurgisk indgreb, blødning i hjernen, encephalitis, meningitis, strålingsskader);
- astmatisk status alvorlig bronkospasme (eksacerbation af bronchial astma, kronisk obstruktiv bronkitis);
- alvorlige allergiske reaktioner
- reumatiske sygdomme;
- systemiske bindevævssygdomme;
- akut alvorlig dermatose;
- maligne sygdomme (palliativ behandling af leukæmi og lymfom hos voksne patienter; akut leukæmi hos børn; hypercalcæmi hos patienter, der lider af ondartede tumorer, med umuligheden af ​​oral behandling);
- diagnostisk undersøgelse af binyrebarkers hyperfunktion;
- blodsygdomme (akut hæmolytisk anæmi, agranulocytose, idiopatisk thrombocytopenisk purpura hos voksne);
- svære smitsomme sygdomme (i kombination med antibiotika);
- intraartikulær og intrasynovial administration: arthritis af forskellige etiologier, slidgigt, akut og subakut bursitis, akut tendovaginitis, epicondylitis, synovitis;
- lokal anvendelse (inden for patologisk dannelse): keloider, discoid lupus erythematosus, ringformet granulom.

Kontraindikationer:

Til intraartikulær indgivelse: tidligere artroplastik, unormal blødning (endogen eller forårsaget af brugen af ​​antikoagulantia), intraartikulær knoglefraktur, infektiøs (septisk) inflammation i led- og periartikulære infektioner (herunder en historie) samt en fælles infektionssygdom, markeret periartikulær sygdom osteoporose, fravær af tegn på inflammation i leddet (den såkaldte "tør" led, for eksempel ved slidgigt uden synovitis), alvorlig knogletab og svingning i leddet (skarp lystfiskeri ledspalte, ankylose), ustabilitet af samlingen som følge af arthritis, aseptisk nekrose af epifyserne af knoglerne danner leddet.

Med omhu

Postvaccinationsperioden (en periode på 8 uger før og 2 uger efter vaccination), lymfadenitis efter BCG-vaccination. Immundefekttilstande (herunder AIDS eller HIV-infektion).

Sygdomme i mave-tarmkanalen (mavesår og 12 duodenalsår, esophagitis, gastritis, akut eller latent mavesår, en nyoprettet tarmanastomose, ulcerøs colitis med truslen om perforering eller abscessdannelse, diverticulitis).

Sygdomme i hjerte-kar-systemet, inkl. Nyligt myokardieinfarkt (hos patienter med akutte og subakutte myokardieinfarkt kan fokuset på nekrose spredes, bremse dannelsen af ​​arvæv og følgelig brud på hjertemusklen), dekompenseret kronisk hjertesvigt, arteriel hypertension, hyperlipidæmi.

Endokrine sygdomme - diabetes mellitus (herunder nedsat kulhydrattolerance), thyrotoxicose, hypothyroidism, Itsenko-Cushing's sygdom.

Alvorlig kronisk nyre- og / eller leversvigt, nefroluritiasis. Hypoalbuminæmi og tilstande, der prædisponerer for forekomsten.

Systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akut psykose, fedme (fase III-IV), poliomyelitis (med undtagelse af form af bulbar encephalitis), åben og tætvinklet glaukom, graviditet, amning.

Til intraartikulær indgivelse: Patientens overordnede alvorlige tilstand, ineffektiviteten (eller kort varighed) af de to tidligere injektionsers handlinger (under hensyntagen til de enkelte egenskaber hos de anvendte glucocorticosteroider).

Dosering og indgift:

Intramuskulært eller intravenøst ​​- 0,5-9 mg / dag.

Til behandling af cerebralt ødem - 10 mg i den første injektion forsvinder 4 mg intramuskulært hver 6. time, indtil symptomerne forsvinder. Dosis kan reduceres i 2-4 dage med en gradvis afskaffelse i perioden 5-7 dage efter eliminering af hjerneødem. Vedligeholdelsesdosis er 2 mg 3 gange dagligt.

Til behandling af chok - intravenøs 20 mg i den første injektion, derefter 3 mg / kg i 24 timer i form af intravenøse infusioner eller intravenøse væsker - fra 2 til 6 mg / kg som en enkelt injektion eller 40 mg som en enkelt injektion, administreret hver 2- 6 timer; muligvis intravenøs administration af 1 mg / kg en gang. Stødterapi skal afbrydes, så snart patientens tilstand stabiliseres, den normale varighed er ikke mere end 2-3 dage.

Allergiske sygdomme - intramuskulært i den første injektion på 4-8 mg. Yderligere behandling udføres med orale doseringsformer.

I tilfælde af kvalme og opkastning, under kemoterapi, intravenøs 8-20 mg 5-15 minutter før en kemoterapi session. Yderligere kemoterapi skal udføres ved anvendelse af orale doseringsformer.

Til behandling af åndedrætssyndrom hos nyfødte - intramuskulært 4 administrationer på 5 mg hver 12. time i to dage.

Den maksimale daglige dosis er 80 mg.

Til børn: Til behandling af adrenal insufficiens - intramuskulært ved 23 μg / kg (0,67 mg / m2) hver 3. dag eller 7,8-12 mg / kg (0,23-0,34 mg / kg. m / dag) eller 28-170 mg / kg (0,83-5 mg / m2) hver 12-24 timer

Forholdsregler ved brug

overdosis

Bivirkninger

På den del af metabolisme: natrium og vandretention i kroppen; hypokaliæmi; hypokalæmisk alkoholisme; negativ kvælstofbalance forårsaget af øget proteinkatabolisme, øget appetit, vægtforøgelse.

Siden kardiovaskulærsystemet: En højere risiko for trombose (især hos immobiliserede patienter), arytmier, forhøjet blodtryk, udvikling eller forværring af kronisk hjertesvigt, myokardiodystrofi, steroid vaskulitis.

På den del af muskuloskeletale systemet: muskelsvaghed, steroidmyopati, reduktion af muskelmasse, osteoporose, komprimeringsfrakturer i hvirvlerne, aseptisk nekrose af lår- og humerusbenets hoved, patologiske frakturer i de lange knogler.

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, erosive ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen (som kan være årsag til perforeringer og blødninger), hepatomegali, pancreatitis, ulcerøs esophagitis.

Dermatologiske reaktioner: udtynding og skrøbelighed i huden, petechiae og subkutane blødninger, økymose, strækmærker, steroid acne, forsinket sårheling, øget svedtendens.

På den del af centralnervesystemet: træthed, svimmelhed, hovedpine, psykiske lidelser, krampeanfald og falske symptomer på hjernetumor (forhøjet intrakranielt tryk med kongestiv optisk nervehoved).

Fra endokrine system: reduktion af glucosetolerance, "steroid" diabetes eller en manifestation af latent diabetes mellitus, adrenal suppression, Cushings syndrom (fuldmåneansigt, fedme, hypofyse typen, hirsutisme, forhøjet blodtryk, dysmenoré, amenoré, myasthenia gravis, striae ), forsinket seksuel udvikling hos børn.

På den del af synets organer: posterior subkapsulær grå stær, øget intraokulært tryk, exofthalmos.

Bivirkninger forbundet med immunsuppressive virkninger: hyppigere forekomst af infektioner og forværring af sværhedsgraden af ​​deres kursus.

Andet: allergiske reaktioner.

Lokale reaktioner (på injektionsstedet): hyperpigmentering og leucoderma, atrofi af det subkutane væv og hud, aseptisk abscess, hyperæmi på injektionsstedet, artropati.

Interaktion med andre lægemidler

Samtidig brug med diuretika (især "loop") kan føre til øget udskillelse af kalium.

Ved samtidig ansættelse med hjerteglykosider øges risikoen for hjertearytmi.

Dexamethason svækker (sjældent forbedrer) virkningen af ​​coumarinderivater, hvilket kræver korrektion af deres dosis.

Dexamethason øger bivirkningerne af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, især deres virkning på mave-tarmkanalen (øget risiko for erosive ulcerative læsioner og blødninger fra mave-tarmkanalen). Derudover reduceres koncentrationen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i serum og derved deres effektivitet.

Carboanhydrasehæmmere: øger risikoen for hypernatriæmi, ødem, hypokalæmi, osteoporose.

Reducerer effektiviteten af ​​insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler, antihypertensive stoffer.

Antacida svækker effekten af ​​dexamethason.

I kombination med paracetamol øges risikoen for hepatotoksicitet på grund af induktionen af ​​leverenzymer og dannelsen af ​​en toksisk metabolit af paracetamol.

Samtidig brug af androgener, steroide anabolske steroider bidrager til udseende af ødem, hirsutisme og acne; østrogen, orale præventionsmidler - fører til et fald i clearance, væksten af ​​de toksiske virkninger af dexameteazon.

Risikoen for udvikling af katarakt øges, når antipsykotika (neuroleptika) og azathioprin anvendes mod dexamethason.

Den samtidige udnævnelse med M-antikolinergika (herunder antihistaminer, tricykliske antidepressiva) og nitrater bidrager til udviklingen af ​​glaukom.

Ved samtidig anvendelse af levende antivirale vacciner og mod baggrunden af ​​andre former for immunisering øges risikoen for virusaktivering og infektion.

Natriumholdige lægemidler eller kosttilskud øger sandsynligheden for ødem og højt blodtryk.

Amphotericin B øger risikoen for at udvikle hjertesvigt.

I kombination med antikoagulantia og trombolytika øges risikoen for udvikling af mave og tarmsår.

Reducerer plasmakoncentrationen af ​​salicylater (øger udskillelsen af ​​salicylater).

Øger Mexiletin metabolisme, reducerer koncentrationen i plasma.

Muligheder og træk ved brugen af ​​stoffet under graviditeten

Hvis det er nødvendigt at udføre narkotikabehandling under amning, bør amning stoppes.

Virkningen af ​​stoffet på evnen til at køre køretøjer, mekanismer

Udgivelsesformular:

Injektionsvæske, opløsning 4 mg / ml.

På 1 ml i ampuller af neutralt glas.

10 ampuller sammen med brugsvejledninger og en kniv til åbning af ampuller eller en ampulskærmer placeres i en papkasse.

På 5 ampuller i en blisterstrimmel emballage fra en film af polyvinylchlorid.

På 1 eller 2 blisterpakningsemballager sammen med anvisningerne for påføring og en kniv til åbning af ampuller eller en ampulskærmer placeres i en pakning fra en pap.

Ved anvendelse af ampuller med hak, ringer og brudstykker, en scarifierampul eller en kniv til åbning af ampuller må ikke indsættes.

For Mere Information Om Typer Af Allergi