Vigtigste Analyser

antihistaminer

På det moderne farmaceutiske marked er der mange lægemidler, der anvendes til antiallergisk formål.

Blandt dem er de fleste lægemidler præsenteret i tabletform, hvilket skaber fordele ved at tage og kontrollere doser. Blandt sådanne midler kan identificeres Astemizol, som er en ret universel komponent i den komplekse antiallergiske terapi.

struktur

Astemizol tilhører gruppen af ​​antiallergiske lægemidler.

Som den vigtigste aktive ingrediens, der er en del af stoffet under varemærket Astemizol, er dets eponymous komponent. Dens vægt i en tablet er 10 mg.

Følgende komponenter skal skelnes fra hjælpestoffer - små mængder stivelse, calciumstearat, mælkesukker og hydroxyethylcellulose.

Frigivelsesformular

Den eneste form for frigivelse, der er tilgængelig i apotekskæden, er tabletter. Astemizol er pakket i en papkasse, hvor der findes blister med piller. I en pakning er der to blister, der hver indeholder 10 tabletter af Astemisol.

Tabletten af ​​dette lægemiddel har en rund form og hvid farve. Deres struktur bør være ensartet, og der er ingen graveringer på overfladen. Dette er et kendetegn ved det oprindelige stof fra fakes.

farmakodynamik

Virkningsmekanismen af ​​lægemidlet bekræfter dets tilhørsforhold til denne gruppe af midler. Da lægemidlet er antiallergisk og H-1 histaminblokkere er receptorer, er virkningsmekanismen den indledende effekt på dem.

På grund af det konkurrencemæssige forhold til receptoren er der et fald i respons på respons stimulus, som virker som et antigen i forhold til kroppen.

Astemizol blokerer produktionen af ​​histamin, hvilket ikke alene giver afslapning af glatte muskelceller, men reducerer også permeabiliteten af ​​vaskulærvæggen. Som følge heraf strækker blodets plasma del ikke ud over det vaskulære netværk og danner ikke udviklingen af ​​ødem og betændelse i de omgivende væv, herunder slimhinderne og huden.

Den blokerende virkning strækker sig til elementerne i det cellulære element i immunresponsen, som er involveret i den patologiske proces af en allergisk reaktion. Basofiler, eosinofiler, mastceller og andre komponenter går ikke alene frem til reaktionscenteret, men stabiliserer også deres membraner, hvilket forhindrer deres ødelæggelse.

Farmakokinetik

På grund af denne form for frigivelse sikres en god absorption af stoffet gennem mavetarmkanalen. Astemizol trænger hurtigt ind i blodbanen. Ca. 60 minutter efter at have drukket i tom mave, skabes det maksimale indhold af stoffet i blodet.

I dette tilfælde fører brugen af ​​mad i 30 minutter før brug af midler, inden for eller inden for 30 minutter efter, til et fald i koncentrationen af ​​midler i blodbanen. Kun efter 2 eller 2,5 timer er det muligt at opnå maksimal koncentration.

Da Astemizol skal tilskrives stoffer med en langvarig virkningsmekanisme, kan modtagelsens virkning ses tidligst 2-3 dage efter modtagelse. Den maksimale effekt vil kun blive observeret en uge efter det normale indtag.

En langsigtet virkningsmekanisme påvirker tidspunktet for lægemiddeloptagelsen. Det sker gennem to faser. Den første forekommer efter fordelingen af ​​stoffer i kroppen. Denne fjernelse bemærkes efter en dag fra adgangen.

Det andet stadium forekommer efter stoffets fuldstændige stofskifte og manifesteres kun 10-14 dage efter det indledende indtag.

I det første tilfælde absorberes den resterende del i galgen efter at have passeret Astemizol gennem leveren og bindes til plasmaproteiner og udskilles gennem galdeblæren i tarmen og gennem fæces i miljøet.

Resten efter gennemgangen af ​​blod gennem nyrerne fjernes ved at fjerne urin fra kroppen.

Et særpræg ved lægemidlet er manglende evne til at trænge ind i hemato-encephalisk barriere.

Instruktioner til brug

Lægemidlet er relativt nemt at bruge. Det er vigtigt at nøje overholde doseringen og doseringsregimen valgt af lægen.

Til dette formål anbefales det, at voksne og børn over 12 år tager en tablet en gang om dagen i gennemsnit. I tilfælde af en alvorlig proces eller i de indledende stadier af behandling af forsømte tilstande er det muligt at anvende lægemidlet tre gange om dagen, hvilket tillader oprettelse af et maksimal stofindhold på 30 mg.

Hvis barnets alder ikke overstiger 12 år, men samtidig er han ældre end 6, reduceres den tilladte dosis med halvdelen. Følgelig er den daglige dosis af lægemidlet 5 mg.

Et barn under 6 år skal individuelt beregne doseringen af ​​Astemisol. Per 1 kg legemsvægt må tage op til 0,2 g af det aktive stof.

Børn under et år af lægemidlet kan kun tages i tilfælde af nødforanstaltninger, når resistens overfor andre stoffer er manifesteret.

vidnesbyrd

Lægemidlet er primært taget til at undertrykke en persons allergiske reaktion, hvilket forårsager ham ikke kun ubehag, men også krænker livskvaliteten og udviklingen af ​​en mulig trussel mod livet.

Blandt dem er følgende:

  • manifestationer af akut eller kronisk allergisk rhinitis;
  • forebyggende behandling af sæsonbestemt pollinose, især alvorlig;
  • conjunctivitis af allergisk oprindelse;
  • skader på huden i form af urticaria, kløe, eksem, samt mulig udvikling af allergisk ødem og atopisk dermatitis;
  • udviklingen af ​​en allergisk reaktion som reaktion på indånding af tobaksrøg
  • bronchospasme, der forekommer i lungernes bronchiale astma.

Kontraindikationer

Før du begynder at tage det anbefales det at tage hensyn til forekomsten af ​​alle kontraindikationer, der skal modtages. Hvis det er nødvendigt, bør du gennemgå en grundig diagnose med det formål at vurdere tilstanden af ​​de vigtigste systemer i kroppen. Til dette udføres et elektrokardiogram, og der tages en biokemisk blodprøve med bestemmelse af niveauet af transaminaser og kreatinin.

Blandt kontraindikationerne er følgende:

  1. Graviditetstilstanden, mens udtrykket ikke spiller en rolle, da stoffet er absolut kontraindiceret før barnets fødsel.
  2. Amning. Hvis den mulige fordel ved at overtage risikoen overstiger risikoen, anbefales det at overføre barnet til amning i behandlingsvarigheden og i perioden for fuldstændig tilbagetrækning af barnet på grund af mulig indtagelse af stoffet gennem modermælk til barnet.
  3. Tilstedeværelsen af ​​alvorlige sygdomme i leveren, galdeblæren og nyrerne, manifesteret af ændringer i niveauet af enzymer.
  4. Patologier i det kardiovaskulære system, som udtrykkes i strid med hjertets aktivitet. Denne gruppe bør omfatte fysiologisk bradykardi.

Bivirkninger

Det skal bemærkes, at udviklingen af ​​bivirkninger er ret sjælden, under overholdelse af dosis og hyppighed af indgivelsen.

Blandt de mest almindelige bivirkninger bør fremhæves:

  • udviklingen af ​​kvalme, opkastning, diarrés mulige udseende mv.
  • en hjerterytmeforstyrrelse manifesteret af bradykardi, op til en mulig hjertestop;
  • ændring i smag præferencer og umotiveret forøgelse af appetit.

Dette er især vigtigt for personer med øget kropsmasse. I nogle tilfælde er sættet så hurtigt, at en person i flere måneder med regelmæssig modtagelse af Astemisol kan få op til flere titusindvis. Dette forværrer arbejdet i det kardiovaskulære system.

Interaktion med andre lægemidler

Inden du begynder at tage lægemidlet, bør du konsultere en specialist, hvis der er kroniske sygdomme eller samtidig behandle en anden patologi.

Dette er et vigtigt punkt, når du tager Astemizol, da irrationel administration af lægemidlet kan påvirke andre organs og systemers funktion, hvilket fører til udvikling af en livstruende tilstand.

Lægemidlet er strengt kontraindiceret ved samtidig anvendelse af midler fra gruppen:

  • inhibitorer af human immundefektvirusprotesen;
  • antibakterielle midler makrolid;
  • antifungale midler relateret til imidazoler;
  • mens der tages Astemizol og de ovennævnte lægemidler, opstår der en alvorlig tilstand, manifesteret af ventrikulær arytmi.

Desuden kan denne antihistamin ikke anvendes sammen med lægemidler, der forlænger det ventrikulære kontraktionsinterval. Disse er antidepressiva, neuroleptika, beroligende midler, hypnotika og andre.

Behandling med Astemizol bør udføres forsigtigt under anvendelse af lokale midler, dette skyldes den mulige forbedring af fotosensibiliserende effekt.

Særlige instruktioner

På nuværende tidspunkt er virkningen af ​​lægemidlet på fosteret under brug under graviditeten ikke blevet præcist etableret. Derfor er stoffet for tiden forbudt mod gravide kvinder.

Baseret på den mulige langsigtede stofskifte i kroppen anbefales lægemidlet ikke til brug under amning på grund af den mulige effekt på barnet.

analoger

Da der på grund af en mulig trussel mod livet fremgår af en forlængelse af intervallet for at reducere den ventrikulære komponent, er stoffet forbudt til fri salg på russisk område, produceres et stort antal lægemidler med en lignende virkningsmekanisme.

Men blandt analogerne er der dem, der får lov til at modtage, det er fonden Ergoferon, Erespal, Pyriditol osv.

Moderne antihistaminer

I de seneste år har der været en signifikant stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af ​​allergiske sygdomme og reaktioner. Dette skyldes miljøforurening, en stigning i koncentrationen af ​​ozon og en ændring i måden mennesker lever på. Omkostningerne ved behandling af patienter med atopisk astma, allergisk rhinitis og atopisk dermatitis øges også betydeligt. Disse forhold er generelt ikke livstruende, men kræver aktiv terapeutisk indgriben, som bør være effektiv, sikker og godt tolereret af patienterne.

Mediatorer af forskellige kemiske strukturer - biogene aminer (histamin, serotonin), leukotriener, prostaglandiner, kininer, kemotoksiske faktorer, kationiske proteiner mv. - spiller en vigtig rolle i udviklingen af ​​allergiske reaktioner. I de senere år er nye lægemidler med antidiminerende virkninger, leukotrienreceptorantagonister, blevet syntetiseret og testet. (zafirlukast, montelukast), 5-lipoxygenasehæmmere (seluton), anti-kemotoksiske midler. Narkotika med antihistaminvirkning har imidlertid fundet den bredeste anvendelse i klinisk praksis.
Muligheden for at anvende antihistaminer til forskellige allergiske sygdomme (urticaria, atopisk dermatitis, allergisk rhinitis og conjunctivitis, allergisk gastropati) skyldes en bred vifte af histaminvirkninger. Denne mediator kan påvirke luftvejene (forårsager hævelse af næseslimhinden, bronchospasmen, slimhindebetændelse), hud (kløe, blærende hyperæmisk reaktion), mave-tarmkanalen (intestinalkolikum, stimulering af mavesekretion), kardiovaskulær system (udvidelse af kapillar fartøjer, øget vaskulær permeabilitet, hypotension, hjertearytmi), glat muskel (spasme).

De første lægemidler, der blev konkurrencedygtige til blokering af histaminreceptorer, blev indført i klinisk praksis i 1947. Lægemidler, som konkurrerer med histamin på niveauet af H1-receptorer af målorganer, blev klassificeret som H1-blokkere, H1-receptorblokkere eller antihistaminer. Lægemidler af denne klasse har ringe virkning på H2- og H3-receptorerne.

Antihistaminer hæmmer symptomerne i forbindelse med endogen frigivelse af histamin, forhindrer udviklingen af ​​hyperreaktivitet, men påvirker ikke sensibiliserende virkning af allergener og påvirker ikke infiltrationen af ​​slimhinderne i eosinofilerne. I tilfælde af sen administration af antihistaminer, når den allergiske reaktion allerede er signifikant udtrykt, og størstedelen af ​​histaminreceptorer er beslægtede, er den kliniske effektivitet af disse lægemidler lav.

I de seneste årtier er der skabt narkotika, som ikke kun kan blokere H1-receptorer, men også have en yderligere effekt på processerne ved allergisk inflammation. Tilstedeværelsen af ​​yderligere farmakodynamiske virkninger i moderne antihistaminer har ført til deres opdeling i tre hovedgenerationer.

Effektiviteten af ​​antihistaminlægemidler fra den første generation til behandling af allergisk rhinoconjunctivitis, urticaria og andre allergiske sygdomme er blevet etableret i lang tid. Selvom alle disse stoffer hurtigt (normalt inden for 15-30 minutter) lindrer symptomerne på allergi, har de fleste en udtalt beroligende effekt og kan forårsage uønskede reaktioner ved anbefalede doser, samt at interagere med andre stoffer og alkohol. Sedation skyldes evnen hos første generationens antihistaminlægemidler til at trænge ind i blod-hjernebarrieren. Deres anvendelse kan også forårsage gastrointestinale manifestationer: kvalme, opkastning, forstoppelse og diarré.

I øjeblikket anvendes 1. generations antihistaminer primært til afhjælpning af akutte allergiske reaktioner i situationer hvor reaktioner i den tidlige fase af allergisk inflammation hersker, og tilstedeværelsen af ​​en yderligere antiallergisk virkning er ikke nødvendig:
• akut allergisk urticaria
• anafylaktisk eller anafylaktisk chok, allergisk angioødem (parenteral, som et ekstra middel);
• forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner forårsaget af medicin;
• Sæsonbetinget allergisk rhinitis (episodiske symptomer eller varigheden af ​​eksacerbationer på 2 uger;
o kronisk urticaria
o atopisk dermatitis
o allergisk kontaktdermatitis
o tidlig atopisk syndrom hos børn

De farmakokinetiske egenskaber hos antihistaminer varierer betydeligt. De fleste lægemidler fra 1. generation har en kort varighed af handling (4-12 timer) og kræver flere doser. Moderne antihistaminer har en længere varighed af virkning (12-48 timer), som giver dig mulighed for at ordinere dem 1-2 gange om dagen. Den maksimale halveringstid er astemizol (ca. 10 dage), som hæmmer hudreaktioner over for histamin og allergener i 6-8 uger.

Terfenadin absorberes hurtigt og fuldstændigt, når det tages oralt. I uændret form bestemmes det i plasma i meget lave koncentrationer som følge af udtalt oxidation med dannelsen af ​​den aktive metabolit - fexofenadin. Den terapeutiske effekt bestemmes næsten fuldstændigt af dets metabolite. I standarddoser forårsager det ikke sedation og giver ikke andre bivirkninger fra centralnervesystemet og forårsager ikke kolinerge reaktioner.

Astemizol absorberes hurtigt og fuldstændigt, når det tages oralt, men det er meget langsomt biotransformeret. I denne henseende når effekten inden for få dage og kan vare mere end en uge. Astemizol metaboliseres aktivt til dannelse af tre aktive metabolitter:
• dismetilastenisol;
• 6-hydroxidmetilastenisol;
• Norastenizole.

Med hensyn til hyppigheden af ​​sedativer og andre bivirkninger fra CNS, afviger astemizol ikke fra placebo.
Men for disse to antihistaminer 2. generation (terfenadin og astemizol) beskrevet alvorlige kardiotoksiske bivirkninger, såsom alvorlige forstyrrelser hjerterytme. Sandsynligheden for disse bivirkninger øges ved samtidig administration af lægemidler med makrolider (erythromycin, oleandomycin, azithromycin, clarithromycin), antifungale midler (ketokanozolom og intrakanozolom), antiarytmika (quinidin, novokainamidom, disopyramid) nogle antidepressiva, samt hos patienter med kronisk leversygdom og hyperkalæmi. Hvis det er nødvendigt, samtidig anvendelse af terfenadin eller astemizol produkter til de ovennævnte grupper, foretrukne antisvampemidler fluconazol (diflyukanu) og terbenafinu (lamizilom) antidepressiva paroksetenu og sertralin, og antibiotika antiaritmikam andre grupper.
Loratadin farmakokinetiske egenskaber svarende til terfenadin (begyndelse og virkningsvarighed). Det undergår biotransformation med dannelsen af ​​en aktiv metabolit - discarboethoxyloratodin, som igen metaboliseres. Metabolitten har farmakologisk aktivitet, og det er derfor muligt, at loratadins kliniske virkninger skyldes uændret lægemiddel og dets metabolite. Lægemidlet tolereres godt uden at forårsage sedation og andre bivirkninger fra centralnervesystemet. Tilfælde af hjertearytmi i dets anvendelse er ikke beskrevet.
Cetirizin er en carboxyleret metabolit af det klassiske antihistaminlægemiddel, hydroxyzin. Det meste af stoffet metaboliseres ikke. Lægemidlet kan have en lidt hurtigere virkning end sine konkurrenter og give en mere udtalt virkning i kronisk urticaria, som kan være delvist forbundet med yderligere egenskaber, såsom undertrykkelse af eosinofilfunktion og forsinket frigivelse af histamin og prostaglandin D2. Cetirizin har ingen beroligende antiserotonin, anticholinerg virkning.
Ebastin (questin) - henviser til metaboliserede lægemidler, farmakologisk aktiv metabolit - krebastin, anbefales ikke udnævnelsen samtidig med makrolider og ketoconazol.

Acrivastin (semprex) er ens i egenskaber til H1-antagonisterne i anden generation, men har svagt udtrykte anticholinerge og beroligende egenskaber. Det vedrører delvis metaboliserede lægemidler, hvis aktive stof er acrivastin. For at opnå den kliniske effekt er Semprex ordineret en kapsel 3 gange om dagen.


Graden af ​​affinitet af "gamle" og "nye" lægemidler til H1-histaminreceptorer er omtrent det samme. Derfor er valget af lægemidlet på grund af kursusomkostningerne ved behandling, sandsynligheden for bivirkninger og den kliniske hensigtsmæssighed af lægemidlet med yderligere antiallergiske virkninger. Tabel 3 indeholder oplysninger om kriterierne for et rationelt valg af antihistaminer.

I de senere år har topiske antihistaminer, især acelastin (allergodil), haft et betydeligt sted i behandlingen af ​​allergisk rhinitis. Dette lægemiddel har en hurtig (inden for 20-30 minutter) symptomatisk effekt, forbedrer mucociliær clearance, har ingen signifikante systemiske bivirkninger. Dens kliniske effekt ved behandling af allergisk rhinitis er i det mindste sammenlignelig med orale antihistaminer.
3. generations antihistaminlægemidler inkluderer fexofenadin, norastemizol og descarboethoxyloratadin. Alle er naturlige metabolitter af andengenerationsmedicin. Centralt for strategien om udvikling af nye antihistaminer er et fælles princip undersøgelsen af ​​metabolitter med klinisk effektivitet for at forenkle farmakokinetik og metabolisme og eliminere bivirkninger, der er karakteristiske for forstadiet og andre metabolitter.
Fexofenadin (Telfast) - er en aktiv metabolit af terfenadin og mangler derfor den uønskede kardiotoksiske virkning af sidstnævnte. Det absorberes hurtigt og aktivt efter indtagelse; Ca. 5% af en dosis udsættes for biotransformation. Resten i uændret form udskilles i urinen og afføringen. Dette giver mulighed for at anvende lægemidlet hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion. Fexofenadin har alle fordele ved anden generationens medicin (det har ingen beroligende effekt, har en tilstrækkelig lang antihistamin effekt, blokkerer ikke receptorer fra andre mediatorer, har ikke tachyphylaxis osv.).
Norastemizol (seprakor) - er en aktiv metabolit af astemizol. Det har en mere udtalt (13-15 gange) blokeringsvirkning på H1-histaminreceptorer. Virkningen af ​​lægemidlet begynder hurtigere end den af ​​astemizol (maksimal plasmakoncentration inden for en time). Norastemizol undergår ikke yderligere biotransformation og udskilles uændret i urinen. Halveringstiden er ca. en uge (halvdelen af ​​asthenisol). Hovedfordelen ved lægemidlet er manglen på kardiotoksicitet og interaktion med andre lægemidler, som øger risikoen for at udvikle alvorlige arytmier.

Descarboethoxyloratodin overstiger loratodin i sine H1-histaminreceptorer. Det er også en kraftig blokering af M1- og M3-muscalinreceptorer, hvilket kan øge dets effektivitet i behandlingen af ​​astma. Virkningen af ​​descarboethoxyloratodin starter noget langsommere, og lægemidlet har en længere halveringstid (17-24 timer mod 8-14 timer) end dets forgænger. Descarboethoxyloratodin undergår yderligere metabolisme, så dets plasmaniveauer kan hæves i mindre grad med samtidig brug af en P450-hæmmer, såsom erythromycin. I marsvin under anæstesi påvirker lægemidlet ikke QT-intervallet og hjertefrekvensen i doser på op til 100 mg / kg.

Fremkomsten af ​​tredje generationens antihistaminer afspejler nye tilgange til udvikling og registrering af nye lægemidler, der har visse farmakologiske egenskaber, højere aktivitet og sikkerhed. Yderligere fordele ved medicin kan etableres ved yderligere at studere deres virkning på frigivelse og virkningen af ​​andre centrale mediatorer involveret i udvikling og progression af immunologiske og inflammatoriske sygdomme.

Litteratur.
1. Goryachkina LA Antihistaminer. Rationel farmakoterapi af respiratoriske sygdomme. Redigeret af A. G. Chuchalin \ Moskva "Literra" 2004
2. Rapport om den internationale konsensus om diagnose og behandling af rhinitis. Russisk rhinologi. - 1996. - №4. - C.2-44.
3. Klinisk allergi. Redigeret af Acad. RAMS prof. R. M. Khaitova \ Moscow Medpress-Inform.
4. I. S. Gushchin. Allergisk inflammation og farmakologisk kontrol. \ Moskva "Pharmaus Print", 1998.
5. Ament P., Paterson A. Drug Interactions with the Nonsedating Antihistamines. \ American Family Physician. - 1997. - v.56. - N1.- s. 233-228.
6. Berman S. Pædiatrisk beslutningstagning. Anden udgave. Philadelphia.: B.C. Decker, Inc. 1991 480 s.
7. Canonica W. Mekanismer til anti-allergisk behandling. ACI News.1994. Supl.3.p.11-13.
8. Davies R. Rhinitis: Mekanismer og ledelse. I: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
9. Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistaminer: Den Gamle og Den Nye. \ American Family Physician. - 1995. - v.52. - N.2. - s. 593-600.
10. D.Handley, A. Magnetti, A. Higgins (USA) Terapeutiske fordele ved tredje generations antihistaminer. \ Exp. Opin. Invest. Drugs 1998, 7 (7), 1045-1054.

Tabel 1.
Klassificering af antihistaminer
(P.Creticos, 1993).
1. generation - handling på de perifere og centrale H1-histaminreceptorer, der forårsager beroligende effekt, har ingen yderligere antiallergisk effekt.
• bamipin (soventol, salve)
• Dimetinden (Fenistil)
• diphenhydramin (Dimedrol, Benadryl)
Clemensin (Tavegyl)
• Mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
• oxatomid (tinset)
• promethazin (Pipolphen, Diprazin)
• Pheniramin (Avil)
• Hifenadin (Phencarol)
• chloropyramin (Suprastin)
med antiserotoninovym virkning
• Dimebon (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• cyproheptadin (peritol)
2. generation - handle på histaminreceptorer og stabilisere membranen i mastceller.
• ketotifen (Zaditen og andre)

3. generation - de virker kun på perifere H1-histaminreceptorer, forårsager ikke beroligende virkning, stabiliserer mastcellemembranen og har en yderligere antiallergisk effekt.
• acrivastin (Semprex)
• astemizol (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
Terfenadin (Trexyl, Teridin, Tofrin)
Fexofenadin (Telfast)
• loratadin (klaritin)
• cetirizin (Zyrtec)
• Ebastin (Kestine)
• Acelastin (Allergodil)
• levocabastin (histimet)

Astemizol: egenskaber ved antihistaminlægemidlet og anvendelsesmulighederne

Astemizol er en blokering af H1-histaminreceptorer. Lægemidlet anvendes til behandling af hudsygdomme af allergisk art, rhinitis, conjunctivitis og bronchial astma.

Allergiske sygdomme er meget forskellige. Desuden er en række sygdomme forårsaget af virkningen af ​​eksterne faktorer, og et tal - en overdrevent reaktion af kroppen til interne stimuli. At forudse en overskydende reaktion, hvorved patientens tilstand lettes, på flere måder.

Astemizol er et lægemiddel, der undertrykker aktiviteten af ​​histaminreceptorer.

Funktioner af stoffet

Allergier omfatter immunreaktioner - overfølsomhed, hvor syntese af antistoffer til en særlig type proteiner. En stigning i mængden af ​​antistoffer fører til en overdreven aktivitet af cellerne - primært fedme og basofiler, hvilket fremkalder allergiske reaktioner - fra forkølelsen til angioødem.

For at undertrykke overdreven følsomhed, brug særlige lægemidler, der kan blokere H1-histaminreceptorerne. Med deres ufølsomhed falder inflammationen, og den allergiske reaktion falder.

Astemizol - Astemizol, en blokering af H1-histaminreceptorer. Behandler præparater fra 2. generation.

Lægemidlet anvendes til systemisk behandling, men giver en ret hurtig handling. Først og fremmest bruges det til at lindre bronchospasmer forårsaget af overdreven stress eller hyperventilering.

Doseringsformer

Lægemidlet er kun tilgængeligt i en form - i form af tabletter. Sidstnævnte er næsten hvide eller hvide, pakket i en blister. I en blisterpakning med 10, i en kartonæske - 2 blister.

Sammensætning af Astemizole

  • Den aktive bestanddel af lægemidlet er astemizol - 10 mg i hver tablet.
  • Hjælpestoffer er kartoffelstivelse, calciumstearat, mælkesukker, hydroxyethylcellulose.

I Rusland er lægemidlet anerkendt som kardiotoksisk og derfor forbudt at anvende. Dette gælder også for andre midler, der indbefatter astemizol.

Farmakologisk aktivitet

Blokeren hæmmer receptorfølsomheden. Følgelig falder intensiteten af ​​responsen, hvilket fører til forsvinden af ​​allergiske symptomer.

farmakodynamik

Astemizol har følgende virkninger:

  • inhiberer perifere H1-histaminreceptorer;
  • eliminerer glat muskelspasmer forårsaget af histaminvirkningen;
  • reducerer kapillærpermeabilitet, hvilket reducerer inflammation;
  • hæmmer bronchospasmen
  • anti-serotoninaktivitet er lav, dvs. stoffet har næsten ingen virkning på serotoninproduktion;
  • sedation - det er beroligende, vises normalt kun når det tages i store doser;
  • anticholinerg aktivitet - hæmning af nerveimpulser, viser ikke.

Farmakokinetik

Astemizol er en langtidsvirkende medicin. Stoffet absorberes hurtigt gennem fordøjelseskanalen, og efter en time når den maksimale koncentration i blodet. At bruge stoffet fortrinsvis før måltider - reducerer fødeindtagelse absorptionen med 60% og skifter opnåelsen af ​​maksimalniveauet med 1 time.

Virkningen af ​​lægemidlet fremkommer efter en dag, nogle gange efter 2-3 dage. Stoffet har den maksimale virkning på dag 9-12 af behandlingen.

Astemizol binder til proteiner med 90%, metaboliseres i leveren. Ligevægtskoncentrationen af ​​lægemidlet og dets produkter er 3-5 ng / mg og dannes inden for 4-6 uger. Astemizol er jævnt fordelt, men kan ikke overvinde blod-hjernebarrieren.

Astemizol udskilles i form af metabolitter med galde - op til 73% og delvis med urin - 5-6%. Udskilning i to trin: Halveringstiden i fordelingsstadiet når 20 timer, i udskillelsesstadiet - 7-11 dage. Metabolitter kan vare i kroppen i op til 4 måneder.

vidnesbyrd

Prescribe et lægemiddel til at undertrykke en allergisk reaktion. Dens manifestationer kan være meget forskellige. Astemizol anvendelse:

  • med allergisk rhinitis - lang og sæsonbetinget, og stoffet er foreskrevet og som forebyggende foranstaltning;
  • i allergisk konjunktivitis
  • allergi med rygning
  • med allergiske hudsygdomme: urticaria, dermografi, angioødem, vandallergi;
  • med bronchospasmer på baggrund af astma, der opstår efter hyperventilering eller overdreven fysisk anstrengelse.

Instruktioner til brug

Instruktioner til brug er meget enkle:

  • voksne og børn over 12 år tager medicinen en gang om dagen med en dosis på 10 mg. I nogle tilfælde kan dosis øges til 30 mg dagligt;
  • For børn fra 6 til 10 år reduceres dosen til 5 mg dagligt.
  • For børn fra 2 til 6 år beregnes dosis baseret på andelen - 0,2 mg pr. 1 kg vægt;
  • Der er ikke tilstrækkelige undersøgelser af lægemidlets virkning på gravide kvinder, og der er heller ingen direkte information om, at astemizol passerer i modermælk. Men i den meget lange udskillelsesperiode er det forbudt at anvende det til behandling under graviditet og amning.

Lægemidlet tages på tom mave. Du kan drikke et glas vand, da det i nogle tilfælde forårsager tørre slimhinder.

Kontraindikationer

Astemizol har få kontraindikationer:

  • individuel følsomhed overfor lægemidlet
  • graviditetsperioden og amning
  • alder op til 2 år - der er risiko for, at stoffet selv vil tjene som allergen;
  • forstyrrelser i hjertets aktivitet, især forlængelse af Q-T-intervallet med ekkokardiogrammer - astemizol forbedrer denne effekt.

Bivirkninger

Brug af astemizol kan forårsage følgende bivirkninger:

  • svimmelhed, døsighed, hovedpine, i nogle tilfælde - mareridt og søvnløshed, kramper. Som regel forårsager den beroligende virkning af lægemidlet kun i store doser;
  • stoffet påvirker hjertearbejdet - forlængelse af Q-T-intervallet, hypotension, arytmi. Symptomer ledsages som regel af feber, svaghed;
  • Astemizol forårsager en forøgelse af appetitten. Tør mund, men kan forårsage kvalme og diarré, sjældent - hepatitis. Øget appetit er måske den mest almindelige bivirkning, patienter med betydeligt kropsvægt bør informeres om dette;
  • allergiske reaktioner - hududslæt, kløe, hævelse, forekommer yderst sjældne.

Lignende effekter, hvis vi ikke taler om allergi, forekommer før effekten af ​​helbredende virkninger.

Særlige instruktioner

Når du tager medicin skal du følge nogle anbefalinger:

  • patienter med et forlænget Q-T interval, er det ønskeligt at finde et alternativ;
  • Det anbefales ikke at bruge stoffet på baggrund af alvorlig leversvigt: stoffet metaboliseres i leveren, hvilket kan føre til forringelse;
  • Det samme gælder for patienter med elektrolyt ubalance - hypokalæmi, hypomagnesæmi eller patienter, der tager diuretika;
  • Du kan ikke kombinere stoffet med grapefrugtsaft - sidstnævnte overtræder stoffets absorption;
  • Patienter med sygdomme i det nedre luftveje vil næsten helt sikkert blive forstyrret af tørhed. Mens du tager medicinen, er det nødvendigt at sikre indtag af en tilstrækkelig mængde vand;
  • Astemizol er stoppet for at blive taget 4 uger før hudtest for allergi. Ellers vil resultatet blive forvrænget
  • lægemidlet i store doser eller med høj følsomhed over for det har en beroligende virkning. Dette bør overvejes, hvis patientens arbejde indebærer at køre et køretøj eller operere komplekse udstyr.

En overdosis af et stof er mere end muligt i betragtning af den relativt store halveringstid og metoden til eliminering - ikke med urin, men med galde. Symptomer på overdosering falder sammen med bivirkninger, men meget mere udtalt: ventrikulær arytmi, krampeanfald, åndedrætsanfald og hjerte.

Hvis sådanne tegn optræder, er det nødvendigt at fremkalde opkastning, skyll maven. At neutralisere virkningen af ​​at anvende aktivt kul, saltvandslakende. Indtast om nødvendigt antiarytmiske lægemidler, hypertensive, oxygenbehandling udføres. Hæmodialyse er ineffektiv.

Interaktion med andre stoffer og alkohol

Astemizol anbefales ikke at blive taget med følgende stoffer:

  • indinavir, ritonavir-proteasehæmmere af aids-viruset;
  • clarithromycin, erythromycin og andre makrolidantibiotika;
  • Itraconazol, ketoconazol - antifungale lægemidler af imidazolgruppen.

Disse stoffer nedsætter omdannelsen af ​​astemizol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​stoffet i blodet og fremkalde ventrikulærarytmi.

  • Du bør ikke bruge andre lægemidler med lægemidlet, der forlænger Q-T-intervallet (Sparflo Ave) - tricykliske antidepressiva, phenothiaziner, calciumkanalblokkere. Ellers øges risikoen for arytmi.
  • Astemizol forbedrer fotosensibiliserende virkning og med bivirkninger. Ved behandling af hudsygdomme er det nødvendigt at tage hensyn til denne indirekte interaktion mellem salver til ekstern brug og et systemisk præparat.
  • Astemizol bruges med forsigtighed, når sprisel er foreskrevet.

Ingen antihistaminer, herunder astemizol, kombineres med alkohol.

anmeldelser

I Rusland er stoffet forbudt. Denne bivirkning, forlængelsen af ​​Q-T-intervallet, betragtes som for farligt at anvende stoffer, der indbefatter astemizol til behandling af allergier.

analoger

I Rusland er alle lægemidler, herunder astemizol, udelukket fra brug. Du kan dog finde andre muligheder, hvor det aktive stof også ville fungere som en blokering af H1-histaminreceptorer.

  • Ergoferon - har både antihistamin og antivirale virkninger, tilhører kategorien immunomodulatorer. Der er et lægemiddel fra 276 til 356 p.
  • Erespal - undertrykker allergimediatorer: histamin, serotonin, bradykinin. Det er et bredspektret antiinflammatorisk middel. Udgifterne til medicin i form af tabletter varierer fra 385 til 421 p.
  • Peritol - farmakologisk virkning falder helt sammen med astemizols virkning. Lægemidlet gælder dog ikke for kardiotoksiske lægemidler. Der er en pakning af tabletter fra 359 til 921 p afhængig af producenten.
  • Lordaestin - undertrykker histaminproduktion. Anbefales til sæsonbetonet rhinitis og rhinoré. Og især med allergiske hudreaktioner - urticaria, ødem, kløe. Kostprisen ved lægemidlet - fra 289 til 340 p. til 10 stk.
  • Terfenadin er en blokering af H1-histaminreceptorer. Det er næsten en komplet analog til både helbredende effekt og bivirkninger, det vil sige, at det også bidrager til forlængelsen af ​​Q-T-intervallet. Kostprisen ved lægemidlet i form af tabletter - fra 529 p.

Astemizol er et 2. generations antihistaminlægemiddel, der undertrykker følsomheden af ​​H1-histaminreceptorer. Desværre har stoffet betydelige bivirkninger, som anses for farlige.

Dr. Komarovsky vil fortælle om allergiske præparater til børn i videoen nedenfor:

For Mere Information Om Typer Af Allergi