Vigtigste Hos børn

Instruktioner for brug af stoffer, analoger, anmeldelser

LÆGEMIDLER MED RECEPTIVE FERIE ER KUN TIL EN PATIENT KUN AF EN LÆGER. DENNE INSTRUKTIONER KUN MED LÆGERE.

Beskrivelse af den aktive bestanddel Fluticasonpropionat / Fluticasonpropionat.

Formel: C25H31F3O5S, kemisk navn: S- (fluormethyl) -6-a, 9-difluor-11-beta, 17-dihydroxy-16-a-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-beta-carboxythioat, 17-propanoat.
Farmakologisk gruppe: hormoner og deres antagonister / kortikosteroider / glukokortikosteroider.
Farmakologisk virkning: antiallergisk, antiinflammatorisk, antipruritisk, anti-edematøs.

Farmakologiske egenskaber

Fluticasonpropionat interagerer med glucocorticoidreceptorer. Fluticasonpropionat hæmmer proliferationen af ​​eosinofiler, mastceller, lymfocytter, neutrofiler, makrofager. I den tidlige og den sidste fase af den allergiske reaktion reduceres dannelsen af ​​inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (leukotriener, prostaglandiner, histamin, cytokiner). Næseslimhinden har en hurtig antiinflammatorisk effekt, allerede 2 til 4 timer efter den første anvendelse, den antiallergiske virkning manifesteres. Fluticasonpropionat reducerer kløe i næsen, nysen, rhinitiske manifestationer, ubehag i området af paranasale bihulefornemmelser, næsestop, trykfølsomhed omkring øjne og næse. Fluticasonpropionat lindrer også okulære symptomer, der er forbundet med allergisk rhinitis. Ved indånding i anbefalede doser af fluticasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt i lungerne, hvilket resulterer i nedsat sværhedsgrad af symptomer og nedsat hyppighed af eksacerbationer af bronchial astma. Virkningen af ​​fluticasonpropionat ledsages ikke af bivirkninger, der er karakteristiske for glukokortikosteroider til systemisk brug. Fluticasonpropionat genopretter patientens respons på virkningen af ​​bronkodilatatorer, hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden af ​​deres anvendelse. Når det anvendes i anbefalede doser og i doseringsformer, der svarer til indikationerne, har fluticasonpropionat ikke nogen udtalt systemisk aktivitet og hæmmer næsten ikke hypothalamus-hypofysen-binyrerne.
Med intranasalt fluticasonpropionat i en dosis på 200 mcg pr. Dag er den maksimale serumkoncentration hos mange patienter mindre end niveauet for bestemmelse (mindre end 0,01 ng / ml). Den højeste maksimale koncentration af fluticasonpropionat er 0,017 ng / ml. På grund af den lave opløselighed af fluticasonpropionat i vand er den direkte absorption af et stof fra næseslimhinden meget lille. Derfor sluges det meste af dosis. På grund af presystemisk metabolisme og dårlig absorption absorberes mindre end 1% af dosen i blodet ved oral administration af fluticasonpropionat. Som følge heraf er den samlede absorption fra næsekaviteten og mave-tarmkanalen (når den sluges) ekstremt lille. Ved indånding sker systemisk absorption hovedsagelig i lungerne; En del af den indåndede dosis kan også sluges. Systemisk virkning efter indtagelse er minimal på grund af intensiv metabolisme under den første passage gennem leveren. Der er et direkte forhold mellem den systemiske effekt af fluticasonpropionat og omfanget af inhalationsdosis. Fluticasonpropionat binder til plasmaproteiner med 91%. Distributionsvolumen er mere end 300 liter. I leveren metaboliseres fluticasonpropionatet under isoenzym CYP3A4's virkning til en inaktiv carboxylmetabolit. Fluticasonpropionat udskilles hurtigt fra blodplasma hovedsageligt som en metabolit. Halveringstiden er ca. 8 timer. Plasma clearance af fluticasonpropionat er 1150 ml / min. Udskilt hovedsageligt med galde som metabolitter og uændret. Renal clearance af et uændret stof er ubetydelig (mindre end 0,2%), mindre end 5% af dosen udskilles i form af en metabolit med urin.

vidnesbyrd

Terapi og forebyggelse af allergisk rhinitis året rundt, sæsonbestemt allergisk rhinitis (inklusive høfeber); regelmæssig behandling af bronchial astma vedligeholdelsesbehandling af kronisk obstruktiv lungesygdom hos voksne, herunder emfysem og kronisk obstruktiv bronkitis.
Til ekstern brug: eksem (atopisk, discoid), psoriasis (med undtagelse af almindelig plaque psoriasis), nodulær kløe, discoid lupus erythematosus, neurodermatose (herunder lichen planus, psoriasis, seborrhea dermatitis), rød stikkende varme, insektbid, kløe, allergisk kontakt reaktioner, generaliseret erythroderma (som et yderligere middel til systemisk behandling).

Dosering af fluticasonpropionat og dosis

Fluticasonpropionat anvendes intranasalt ved indånding eksternt; doseringsregimen er indstillet individuelt afhængigt af beviset og den anvendte doseringsform.
Fluticasonpropionat er beregnet til langtidsbehandling, og ikke til lindring af astmaanfald.
Undgå kontakt med øjnene.
På grund af risikoen for binyreinsufficiens skal der tages forsigtighed ved overførsel af patienter fra systemiske kortikosteroider til fluticasonpropionatbehandling.
Du kan opleve systemiske reaktioner, især ved langvarig brug i høje doser. Glukokortikosteroider til indånding eller nasal anvendelse kan forårsage systemiske effekter, især ved langvarig brug i høje doser. Som følge af behandling med højere doser af glukokortikosteroider end anbefalet, kan undertrykkelse af binyrefunktionen nå klinisk signifikant niveau. I stressede situationer (herunder traume, kirurgi, åndedrætsinfektioner) bør muligheden for resterende dysfunktion af binyrebarken overvejes, det er nødvendigt at tage stilling til den yderligere recept på glukokortikosteroider.
Der er rapporter om, at høje doser af visse glukokortikosteroider til intranasal anvendelse kan forårsage vækstretardering hos børn. Anbefalet regelmæssig overvågning af væksten hos børn, der bruger sådanne doseringsformer af glukokortikosteroider i lang tid. Ved påvisning af væksthæmning er det nødvendigt at justere terapien i retning af at reducere dosen af ​​glukokortikosteroider til intranasal anvendelse, om muligt til et minimum, men effektivt at kontrollere symptomerne på sygdommen. Patientundersøgelse af en børnelæge er også påkrævet.
Under behandlingen skal der udvises forsigtighed ved udførelse af potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner (herunder kørende køretøjer, mekanismer).

Kontraindikationer

Overfølsomhed, amning, graviditet, alder op til 4 år desuden til ekstern brug: perioral dermatitis, lyserød og almindelig acne, kløende anogenitalt område, primære virale, svampe og bakterielle infektioner i huden.

Begrænsninger i brugen af

Tuberkulose i lungerne, tilstedeværelsen af ​​kroniske eller ubehandlede infektioner.

Brug under graviditet og amning

Under graviditet og under amning anvendes fluticasonpropionat kun, når den påtænkte fordel ved behandling til moderen er større end enhver mulig risiko for fosteret eller barnet.

Bivirkninger af Fluticasonpropionat

Åndedrætssystem: Næseblødning, irritation og tørhed i slimhinderne i oropharynx og nasopharynx, dysfoni, hæshed, lungebetændelse, åndenød, bronkospasme (herunder paradoksal), næseseptumperforering.
Nervesystem og sensoriske organer: Hovedpine, angst, tremor, søvnforstyrrelse, adfærdsændring, øget aktivitet, irritabilitet, følelse af ubehagelig smag og lugt, øget intraokulært tryk, glaukom, grå stær.
Allergiske reaktioner: angioødem, bronchospasme, anafylaktiske reaktioner, hudreaktioner.
Andet: candidiasis i svælg og mundhule, artralgi, muskelkramper, hyperglykæmi, cushingoid facial features, Cushings syndrom, adrenal undertrykkelse, nedsættelse af knoglemineraltæthed, væksthæmning hos børn og unge.
Ved topisk påføring: allergisk kontaktdermatitis, sekundære infektioner, lokale allergiske reaktioner (brænding, kløe, der kræver ophør af lægemidlet), lokale atrofiske hudændringer (strækmærker, udtynding, udvidelse af overfladiske kar, hypopigmentering, hypertrichose), systemiske reaktioner (hæmning af binyrebarkfunktion, tegn på hyperkortisolisme, tolerance, tilbagefald).

Samspillet mellem fluticasonpropionat og andre stoffer

Ved intranasal og inhalationsanvendelse af fluticasonpropionat er dets serumindhold sædvanligvis lavt på grund af høj systemisk clearance under virkningen af ​​CYP3A4 isoenzym i tarm og lever og intensiv metabolisme under den første passage gennem leveren. Derfor er klinisk signifikant interaktion af fluticasonpropionat med andre stoffer usandsynligt.
Ritonavir (en stærkt aktiv hæmmer af isoenzym CYP3A4) kan signifikant øge niveauet af fluticasonpropionat i blodserumet, hvilket reducerer indholdet af plasmakortisol. Der foreligger information om klinisk signifikante interaktioner hos patienter, der fik fluticasonpropionat og ritonavir sammen, hvilket var ledsaget af følgende bivirkninger: Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse. Det er nødvendigt at undgå den kombinerede anvendelse af fluticasonpropionat og ritonavir, undtagen i tilfælde, hvor den forventede fordel for patienten er højere end risikoen for systemiske bivirkninger af glukokortikosteroider.
Andre hæmmere af isoenzym CYP3A4 forårsager en lille (ketoconazol) og en ekstrem lille (erythromycin) forøgelse af niveauet af fluticasonpropionat i blodserumet, hvor indholdet af plasmakortisol næsten ikke reduceres. Imidlertid anbefales forsigtighed, når der deles fluticasonpropionat og stærke hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (fx ketoconazol), da en sådan kombination kan øge systemiske reaktioner med fluticasonpropionat.

overdosis

I tilfælde af overdosering af fluticasonpropionat kan den systemiske virkning af glukokortikosteroider udvikle sig. Medicinsk observation og symptomatisk behandling er nødvendig.

fluticason

Spray nasal doseret i form af en suspension af hvid eller næsten hvid farve.

Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid - 10 μg, phenylethanol - 250 μg, polysorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, vandfri dextrose - 5000 μg renset vand - 0,1 ml.

12 ml (120 doser) - mørke glasflasker (1) med en doseringsanordning - plastpaller (1) - papemballage.

Fluticasonpropionat er et stof med en stærk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal administration er der ingen markant systemisk effekt eller undertrykkelse af hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet.

En signifikant ændring i det daglige område af den farmakokinetiske kurve for serumcortisol blev ikke påvist efter administration af fluticasonpropionat i en dosis på 200 μg / dag. sammenlignet med placebo (forhold: 1,01, 90% CI - konfidensinterval fra 0,9 til 1,14).

Fluticasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt ved at interagere med glukokortikosteroidreceptorer. Undertrykker spredning af mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, neutrofiler; reducerer produktionen af ​​inflammatoriske mediatorer og andre biologiske aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner) i de tidlige og sidste faser af en allergisk reaktion. Fluticasonpropionat har en hurtig antiinflammatorisk effekt på næseslimhinden, og dens anti-allergiske virkning er allerede åbenbar 2-4 timer efter den første anvendelse. Reducerer nysen, kløe i næsen, løbende næse, næsestop, ubehag i området af paranasale bihuler og følelsen af ​​tryk omkring næse og øjne. Desuden lindrer det øjensymptomer forbundet med allergisk rhinitis. Reduktion af sværhedsgraden af ​​symptomer (især nasal overbelastning) vedvarer i 24 timer efter en enkelt spray i en dosis på 200 μg. Fluticasonpropionat forbedrer patienternes livskvalitet, herunder fysisk og social aktivitet.

Efter intranapal injektion af fluticasonpropionat i en dosis på 200 mg / dag. Maksimal ligevægts plasmakoncentrationer er ikke kvantificeret hos de fleste patienter (mindre end 0,01 ng / ml). Den højeste plasmakoncentration blev registreret i et niveau på 0,017 ng / ml. Direkte absorption fra næsehulen er usandsynligt på grund af den lave vandopløselighed og indtagelse af det meste af lægemidlet. Absolut oral biotilgængelighed er lav (mindre end 1%) som følge af en kombination af ufuldstændig absorption fra mave-tarmkanalen og aktiv metabolisme under den første passage gennem leveren. Samlet systemisk absorption er således ekstremt lav.

Fluticasonpropionat har en stor fordelingsfordeling i ligevægtstilstanden (ca. 318 liter). Kommunikation med plasmaproteiner er høj (91%).

Fluticasonpropionat udskilles hurtigt fra den systemiske blodgennemstrømning, hovedsageligt som følge af metabolisme i leveren med dannelsen af ​​inaktiv carboxylsyre ved hjælp af cytokrom P450 isoenzym CYP3A4. Metabolismen af ​​den slugede fraktion af fluticasonpropionat under den første passage gennem leveren sker på samme måde.

Udskillelse af fluticasonpropionat er lineært i dosisområdet fra 250 til 1000 μg og er kendetegnet ved en høj plasmaklaring (1,1 l / min). Den maksimale plasmakoncentration falder til ca. 98% inden for 3-4 timer, og kun ved meget lave plasmakoncentrationer blev en slutlig halveringstid på 7,8 h observeret. Renal clearance af fluticasonpropionat er ubetydelig (mindre end 0,2%), og den inaktive metabolitten - carboxylsyre - mindre end 5%. Fluticasonpropionat og dets metabolitter udskilles hovedsageligt i galden gennem tarmene.

- forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis

- Overfølsomhed over for fluticasonpropionat eller enhver anden bestanddel af lægemidlet

- Børnenes alder op til 4 år.

- samtidig administration med stærke inhibitorer af CYP3A4 isoenzymet, såsom ritonavir og ketoconazol, kan forårsage en stigning i plasmakoncenticasonpropionatkoncentrationen

- Samtidig brug med andre doseringsformer af glukokortikosteroider

- i nærvær af infektioner i næsehulen eller paranasale bihuler. I dette tilfælde kræver smitsomme sygdomme i næsen en passende behandling, men er ikke kontraindikation for brugen af ​​en næsespray;

- efter en nylig næseskader eller kirurgi i næsehulen eller i nærvær af ulceration af næseslimhinden.

For at opnå den fulde terapeutiske effekt er det nødvendigt at bruge stoffet regelmæssigt. Den maksimale terapeutiske effekt kan opnås efter 3-4 dages behandling.

Voksne og børn over 12 år

Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 2 injektioner i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen (200 mikrogram pr. Dag). I nogle tilfælde er det muligt at anvende 2 injektioner på hvert næsebor 2 gange om dagen (400 μg pr. Dag) i kort tid for at opnå kontrol over symptomerne, hvorefter dosis skal reduceres.

Den maksimale daglige dosis er 400 mcg (højst 4 injektioner i hver næsebor).

Særlige patientgrupper

Ældre patienter

Den sædvanlige dosis til voksne.

Børn fra 4 til 12 år

Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 1 injektion (50 μg) i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at tildele 1 injektion til hvert næsebor 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 200 mg (højst 2 injektioner i hver næsebor).

Før brug skal du rykke flasken forsigtigt, tage den, placere indekset og midterfingre på begge sider af spidsen og tommelfingeren - under bunden.

Ved første brug af lægemidlet eller en brud i brugen i mere end 1 uge skal tilstanden til sprøjten kontrolleres: send spidsen væk fra dig, lav flere tryk, indtil en lille sky kommer ud af spidsen. Derefter skal du rydde din næse (blæse din næse). Luk et næsebor og sæt spidsen ind i det andet næsebor. Tilt hovedet lidt fremad, mens du holder flasken lodret. Så skal du begynde at indånde gennem næsen, og mens du fortsætter med at indånde, tryk en gang med fingrene for at aflevere præparatet. Udånder gennem munden. Gentag proceduren for den anden sprøjtning i samme næsebor, hvis det er nødvendigt. Gentag derefter proceduren beskrevet ved at indsætte spidsen i det andet næse. Efter brug, blæk spidsen med en ren klud eller lommetørklæde og dækk den med en hætte. Skyl sprøjten mindst 1 gang om ugen. For at gøre dette skal du forsigtigt fjerne spidsen og skylle den i varmt vand. Skud overskydende vand og lad det tørre på et varmt sted. Undgå overophedning. Sæt derefter tippet forsigtigt tilbage til dets oprindelige sted øverst på hætteglasset. Brug beskyttelsesdæksel. Hvis spidsens hul er tilstoppet, skal spidsen fjernes som beskrevet ovenfor og efterlades i et stykke tid i varmt vand. Skyl derefter under koldt vand, tør og sæt flasken på igen. Rengør ikke spidsåbningen med en stift eller andre skarpe genstande.

På den del af immunsystemet:

Meget sjældent: Overfølsomhedsreaktioner (inklusive bronchospasme, udslæt, hævelse i ansigt og tunge, anafylaktiske reaktioner), anafylaktoide reaktioner.

Fra nervesystemet:

Ofte: hovedpine, følelse af ubehagelig smag og lugt. Udseende af hovedpine, ubehagelig smag og lugt er også blevet rapporteret ved brug af andre næsesprayer.

På visionsorganets side:

Meget sjældent: glaukom, øget intraokulært tryk, grå stær. Det årsagssammenhæng mellem intranasalt indtag af fluticasonpropionat og disse fænomener er ikke blevet identificeret i kliniske undersøgelser på op til et år.

På den anden side af åndedrætssystemet, brystets og mediastinumets organer:

Meget ofte: næseblod.

Ofte: tørhed i næsehulen og svælg, irritation af slimhinden i næsehulen og svælget (rapporteret som ved brug af andre intranasale præparater).

Meget sjældent: Næseseptumperforering (rapporteret ved indtagelse af intranasale glukokortikosteroider).

Ingen data om akut eller kronisk overdosering af fluticasonpropionat.

Hos friske frivillige har intranasal administration af 2 mg fluticasonpropionat to gange dagligt i 7 dage ikke påvirket funktionen af ​​hypotalamus-hypofyse-adrenalsystemet (dosen er 20 gange højere end den terapeutiske). Anvendelsen af ​​lægemidlet i doser højere end anbefalet i lang tid kan føre til midlertidig hæmning af binyrefunktionen.

Hos disse patienter bør behandling med fluticasonpropionat fortsættes ved de doser, der er nødvendige for at kontrollere symptomer Adrenalfunktion genopretning tager flere dage, og dens overvågning udføres ved at måle niveauet af cortisol i plasma.

På grund af meget lave koncentrationer af fluticasonpropionat i plasma efter påføring af en næsespray, er klinisk signifikante interaktioner usandsynlige.

Ritonavir (en stærk aktiv hæmmer af co-enzymet CYP3A4 i cytokrom P450-enzymsystemet) kan signifikant øge plasmakoncentrationen af ​​fluticasonpropionat, hvilket resulterer i et kraftigt fald i serumcortisolniveauerne. Systemiske bivirkninger, herunder Cushings syndrom og binyredæmpning, forekommer.

Inhibitorer af CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P450-enzymsystemet forårsager en ubetydelig (erythromycin) eller en lille (ketoconazol) forøgelse af plasmakoncentrationerne af fluticasonpropionat, hvilket ikke medfører et mærkbart fald i serumcortisolkoncentrationer. Ikke desto mindre bør der udvises forsigtighed ved den kombinerede anvendelse af CYP3A4-isoenzym-hæmmere af enzymsystemet af cytokrom P450 (for eksempel ketoconazol) og fluticasonpropionat på grund af den mulige stigning i plasmakoncentrationen af ​​sidstnævnte. Ved efterregistrering er der rapporteret tilfælde af forekomst af systemiske virkninger af kortikosteroider, såsom Cushings syndrom og binyredæmpning, med kombineret anvendelse af fluticasonpropionat og ritonavir. Den samtidige brug af ritonavir og fluticasonpropionat bør således undgås, undtagen i tilfælde, hvor patientens potentielle fordel overstiger den mulige risiko for bivirkninger af kortikosteroider.

Lægemidlet er kun indiceret til intranasal brug.

Uden brug af læge bør en næsespray ikke anvendes kontinuerligt i mere end 6 måneder.

Ved langvarig brug kræver det regelmæssigt overvågning af binyrebarkens funktion.

Der er rapporter om manifestation af systemiske virkninger, når der anvendes langvarige nasale glukokortikosteroider i meget høje doser. Disse virkninger er meget mindre sandsynlige end ved anvendelse af orale former for glukokortikosteroider, og kan variere hos enkelte patienter såvel som mellem forskellige glukokortikosteroidpræparater.

Mulige systemiske virkninger kan omfatte Itsenko-Cushing-syndrom, binyredæmpning, grå stær, glaukom og i endnu mere sjældne tilfælde psykiske eller adfærdsmæssige lidelser, herunder psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depression eller aggression.

Hos børn, der fik glukokortikosteroider intranasalt, blev der observeret et fald i vækstrate. Derfor bør den mindste dosis anvendes som vedligeholdelsesdosis hos børn, hvilket sikrer tilstrækkelig kontrol med symptomerne på sygdommen.

Effekten af ​​fluticasonpropionat næsespray kan fuldt ud manifesteres først efter flere dages behandling. For at opnå den maksimale terapeutiske effekt er det nødvendigt at holde sig til en regelmæssig behandling.

Pas på at overføre patienter med systemisk glukokortikosteroidbehandling til behandling med fluticasonpropionat næsespray, hvis der er grund til at antage dysfunktion af binyrerne.

I de fleste patienter eliminerer fluticasonpropionat næsespray symptomerne på sæsonbetinget allergisk rhinitis, men i nogle tilfælde med meget høje koncentrationer af allergener i luften, kan der være behov for yderligere terapi.

Til lindring af oftalmiske manifestationer på baggrund af succesfuld terapi af sæsonbetonet allergisk rhinitis kan yderligere terapi være påkrævet.

Ved efterregistrering er der rapporteret tilfælde af forekomst af systemiske virkninger af kortikosteroider, såsom Cushings syndrom og binyredæmpning, med kombineret anvendelse af fluticasonpropionat og ritonavir. Den samtidige brug af ritonavir og fluticasonpropionat bør således undgås, undtagen i tilfælde, hvor patientens potentielle fordel overstiger den mulige risiko for bivirkninger af kortikosteroider.

Indflydelse på evnen til at styre køretøjer, mekanismer

Data om virkningen af ​​stoffet på evnen til at føre køretøjer modtages ikke, men du bør overveje de bivirkninger, der kan forårsage stoffet.

Gravide og ammende kvinder kan kun ordineres til lægemidlet kun i tilfælde, hvor den forventede fordel for patienten overstiger enhver risiko for fosteret eller barnet.

Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 1 injektion (50 μg) i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at tildele 1 injektion til hvert næsebor 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 200 mg (højst 2 injektioner i hver næsebor). Kontraindiceret hos børn under 4 år.

fluticason

  • Indikationer for brug
  • Anvendelsesmåde
  • Bivirkninger
  • Kontraindikationer
  • graviditet
  • Interaktion med andre lægemidler
  • overdosis
  • Frigivelsesformular
  • struktur
  • derudover

Lægemidlet Fluticason (Fluticason) - GCS til indånding.
Undertrykker spredning af mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, neutrofiler, reducerer produktion og frigivelse af inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, Pg, leukotriener, cytokiner).
I anbefalede doser har den en udpræget antiinflammatorisk og antiallergisk effekt, som hjælper med at reducere symptomerne, hyppigheden og sværhedsgraden af ​​sygdomme, der ledsages af luftvejsobstruktion (bronchial astma, kronisk bronkitis, emfysem).
Den systemiske effekt er minimal: i terapeutiske doser har den praktisk talt ingen effekt på hypothalamus-hypofysen-adrenalsystemet.
Genopretter patientens respons på bronkodilatatorer, hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden af ​​deres anvendelse. Den terapeutiske effekt efter indånding begynder inden for 24 timer, når maksimalt inden for 1-2 uger eller mere efter behandlingsstart og fortsætter i flere dage efter udtagning.

Indikationer for brug

Lægemidlet Fluticason anvendes til behandling af bronchial astma (grundlæggende terapi, herunder i svær sygdom og afhængighed af systemisk GCS), COPD.

Anvendelsesmåde

Fluticason bruges kun ved indånding.
Lægemidlet bør anvendes regelmæssigt, selv i mangel af symptomer.
Frekvens ved indånding - 2 gange om dagen. Den terapeutiske virkning forekommer sædvanligvis inden for 4-7 dage efter påbegyndelsen af ​​behandlingen.
Hos patienter, der ikke tidligere har taget inhalationskortikosteroider, kan forbedring ses så tidligt som 24 timer efter indåndingstiden.
Afhængigt af individets respons på behandlingen kan initialdosen øges, indtil virkningen vises eller reduceres til den minimale effektive dosis.
Den indledende dosis af fluticasonpropionat svarer til 1/2 af den daglige dosis beclomethasondipropionat. Lægemidlet kan administreres gennem et spacer (for eksempel "Volymatik").
Voksne og unge over 16 år er initialdosis for mild astma 100-250 mcg 2 gange om dagen; moderat sværhedsgrad - 250-500 mcg 2 gange om dagen; svær kursus - 0,5-1 mg 2 gange om dagen.
Børn over 4 år er ordineret 50-100 mcg 2 gange om dagen.
Dosis for børn 1-4 år - 100 mg 2 gange om dagen.
Yngre børn kræver højere doser sammenlignet med ældre børn (på grund af vanskeligheder med at injicere lægemidlet under indånding, et mindre lumen i bronkierne, brugen af ​​en spacer, intensiv nasal vejrtrækning hos yngre børn).
Lægemidlet er specielt indiceret til yngre børn med svær bronchial astma og indgives ved hjælp af en inhalator gennem en spacer med en ansigtsmaske (for eksempel "Baby Baby").
Til behandling af COPD foreskrives voksne 500 mcg om dagen. Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion såvel som ældre har ikke brug for dosisjustering.

Bivirkninger

Lokale reaktioner: candidiasis af mundslimhinden og svælg, hæshed, paradoksal bronchospasme.
Systemiske bivirkninger: Ved langvarig anvendelse i høje doser, samtidig eller tidligere brug af GCS med systemisk virkning i sjældne tilfælde er der et fald i funktionen af ​​binyrebarken, osteoporose, vækstretardering hos børn, grå stær, øget intraokulært tryk.
Ekstremt sjældne - allergiske reaktioner.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug af Fluticason er: Overfølsomhed, akut bronchospasme, astmatisk status (som prioriteret lægemiddel), ikke-astmatisk bronkitis.
Med forsigtighed: levercirrhose, glaukom, hypothyroidisme, systemiske infektioner (bakterielle, svampe, parasitære, virale), osteoporose, pulmonal tuberkulose, graviditet, amning.

graviditet

Efter indånding i anbefalede doser er plasmakoncentrationen hos patienter dog sandsynligvis lav.
Sikkerheden ved GCS-terapi til lokal anvendelse under amning er ikke blevet fastslået. Der foreligger ingen data for at bekræfte muligheden for systemisk absorption af GCS til lokal anvendelse i en mængde, der er tilstrækkelig til deres påvisning i modermælk. Ved ekstern brug af fluticason under amning, bør det ikke anvendes på brystkirtlenes område for at forhindre utilsigtet indtagelse af barnet.

Interaktion med andre lægemidler

Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med topisk påføring af fluticason er usandsynlige.
Samtidig behandling af lægemidler, der har en inhiberende virkning på CYP3A4-isoenzymet (for eksempel ritonavir, itraconazol, erythromycin) kan føre til hæmning af GCS-metabolisme, som ledsages af øgede systemiske virkninger. Graden af ​​klinisk betydning af sådanne interaktioner afhænger af aktiviteten af ​​CYP3A4-isoenzym-hæmmeren, dosis og indgivelsesmetode for GCS.
En undersøgelse af lægemiddelinteraktioner hos raske frivillige viste, at ritonavir (en stærkt aktiv hæmmer af CYP3A4) kan øge koncentrationen af ​​fluticason i plasma signifikant, hvilket følgelig fører til et fald i serumcortisolkoncentrationen. I forbindelse med post-registreringsbrug blev klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner observeret hos patienter, der modtog fluticason intranasalt eller inhalation sammen med ritonavir, hvilket førte til systemiske GCS-effekter, herunder Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse.
Derfor bør samtidig behandling med ritonavir og fluticason undgås, medmindre den potentielle fordel for patienten opvejer den mulige risiko for systemiske bivirkninger af GCS.
Undersøgelser af andre CYP3A4-hæmmere har vist en lille (erythromycin) og en lille (ketoconazol) stigning i den systemiske eksponering af fluticason uden nogen form for fald i serumcortisolkoncentrationen. Ikke desto mindre skal forsigtighed udvises ved samtidig behandling af stærke hæmmere af CYP3A4 (fx ketoconazol), da der er mulighed for at øge koncentrationen af ​​fluticason i plasma.

overdosis

funktionen af ​​binyrebarken genoprettes inden for få dage.
Ved langvarig brug af doser, der overstiger de anbefalede, er signifikant suppression af binyrebarkens funktion mulig. Der er fået meget sjældne rapporter om udvikling af akut adrenalkrise hos børn, der har fået en dosis Fluticason 1000 mcg / dag og højere i flere måneder eller år. Hos sådanne patienter blev hypoglykæmi, bevidsthedsdepression og kramper noteret.
Akut binyrekrise kan udvikle sig på baggrund af tilstande som alvorlig skade, kirurgi, infektion, et kraftigt fald i dosis af fluticason.
Der foreligger ikke tegn på akut eller kronisk overdosering af fluticason ved intranasalt indgivelse. Hos friske frivillige har intranasal indgift af 2 mg fluticason 2 gange dagligt i 7 dage ikke påvirket funktionen af ​​hypotalamus-hypofyse-adrenalsystemet (dosen er 20 gange højere end den terapeutiske).
Når det appliceres topisk, kan fluticason absorberes i tilstrækkelige mængder for at vise en systemisk virkning. Sandsynligheden for akut overdosering er ekstremt lav, men i tilfælde af kronisk overdosering eller ukorrekt brug kan der forekomme tegn på hyperkorticisme (Itsenko-Cushing syndrom).
Behandling: Det er nødvendigt at overvåge patienter, der får høje doser fluticason. I tilfælde af overdosering af fluticason, afbrydes behandlingen gradvist ved at reducere hyppigheden af ​​brug eller skifte til en mindre aktiv GCS for at undgå risikoen for at udvikle glukokortikoidinsufficiens. Ved udvikling af et klinisk billede af overdosering er symptomatisk terapi indikeret.

Frigivelsesformular

Fluticason-doseringsdosis inhalations aerosol, indmålingsdosis inhalationspulver.

struktur

Inhalations aerosol indeholder den aktive bestanddel: fluticasonpropionat (mikroniseret) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Hjælpestoffer: 1,1,1,2-tetrafluorethan i 1 dosis - op til 60 mg, i 120 doser - op til 6 g, i 1 g - 999. 17 mg

Fluticasonpropionat - brugsanvisninger

Til behandling af allergiske reaktioner, på hylderne på moderne apoteker, kan du finde en omfattende liste over antihistaminer. Hver medicin er rettet mod at blokere frigivelsen af ​​histaminstof fra mastceller og normalisere patientens tilstand. Meget velprøvet i forbindelse med sæsonbestemt allergi spray fluticason, frigives det uden recept, og prisen er tilgængelig for alle patienter.

Farmakologisk virkning og frigivelsesform

Fluticason er et glukokortikosteroid, som har en udtalt antiinflammatorisk effekt og er tilgængelig i en meget bekvem form for spray. Nasal spray, der kan hæmme produktionen af ​​histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner i den tidlige fase af en allergisk reaktion. Effekten af ​​brugen af ​​Fluticason forekommer allerede efter 2 timer efter første brug. Ubehagelige følelser i næsen, såsom kløe, brænding, nysen, næsestop og løbende næse varer i tre dage.

Patienterne bemærker, at brug af Fluticasone også lindrer de okulære symptomer forbundet med allergisk rhinitis - revner, øjenrødhed og betændelse i konjunktivalensækken.

Det maksimale indhold af lægemidlet i næsehulen og i patientens blod noteres 3 timer efter brug, og lægemidlet fjernes efter 8 timer på naturlige måder ved hjælp af tarmene.

Instruktioner for brug og sammensætning

Det vigtigste aktive stof i præparatet er fluticasonpropionat, et aerosolvolumen på 50 ml indeholder 12 ml af denne komponent. Som hjælpestoffer i sprayen er:

  • benzalkoniumchlorid;
  • phenylethanol;
  • polysorbat;
  • Avicel;
  • vandfri dextrose;
  • renset vand.

Sprøjteflasker er lavet af mørkt glas med en doseringsenhed. Ovennævnte komponenter absorberes godt af kroppen, de trænger hurtigt ind i slimhinden i næshulen og trænger ind i kapillærerne, der er placeret der. Sammen med blodgennemstrømningen fordeles de både i hele kroppen og virker lokalt på inflammation.

Fluticasonpropionat er ordineret til behandling af kroniske og sæsonbetingede allergier, pollinose, kronisk rhinitis, bronchial astma og høfeber.

Selv om medicinen udleveres på apoteker uden recept fra en læge, er det strengt forbudt at foreskrive det selv og bruge det, når du er forkølet. Selvfølgelig vil du få en hurtig effekt, og du vil være i stand til at slippe af med næsetab, men med øget følsomhed i kroppen kan fluticasonpropionat forårsage en række bivirkninger og komplikationer i sygdomsforløbet.

Fluticason har en række kontraindikationer til brug. Listen over personer, der er forbudt at bruge sprøjten, omfatter:

  • børn under 4 år
  • mennesker med astma
  • mennesker med bakterielle infektioner i næse og hals;
  • patienter med oral dermatitis;
  • mennesker med levercirrhose;
  • hypothyroidisme;
  • med tuberkulose.

Kvinder under graviditet må bruge sprayen, men kun i tredje trimester af graviditeten. I de tidlige stadier af svangerskabet kan det aktive stof, som er en del af stoffet, påvirke udviklingen af ​​et ulige system af fosteret.

Under amning er spray ikke ordineret. Hvis du beslutter dig for at bruge medicinen, skal amning afbrydes. Fluticason kan ændre den kvalitative og kvantitative sammensætning af mælk.

Bivirkninger

Uønskede bivirkninger af kroppen er ret almindelige, da folk forsøger at behandle symptomerne på allergisk rhinitis alene ved at bruge flere stoffer samtidigt eller justere dosen efter eget valg. Behandlingen bør kun gives under klar vejledning fra en læge. Langtidsanvendelse af Fluticason er bestemt individuelt for hver patient. Blandt symptomerne på en bivirkning note:

  • nasal og oral candidiasis
  • angioødem;
  • åndenød;
  • bronkospasme;
  • hyperglykæmi;
  • øget angst
  • irritabilitet;
  • søvnforstyrrelser
  • hovedpine;
  • ubehagelig smag i munden;
  • lugtab
  • blå mærker og svær hævelse på stedet for anvendelse af medicinen.

I meget lave koncentrationer er stoffet slet ikke farligt, men hvis du bruger høje doser fluticason, kan udviklingen hos børn hæmmes, kan Cushings syndrom noteres. Voksne vil opleve svær fedme, arteriel hypertension, osteoporose, grå stær, glaukom og en stigning i intraokulært tryk. Symptomer på akut overdosering kan også forekomme, de består i dannelsen af ​​røde pletter rundt om næse, svimmelhed, kvalme og generel forgiftning af kroppen. I nærværelse af disse tegn skal du straks søge hjælp, du vil blive behandlet med sorbenter samt korrigeret behandling af allergier.

Dosering og indgift

Midler fluticason er involveret i den komplekse behandling af patienter med bronchial astma, er normalt ordineret i 2 næsebor injectioner, to gange om dagen. Den maksimale daglige dosis på 400 mg. Voksne patienter, der undergår behandling af allergiske reaktioner, akut rhinitis og pollinose, er en injektion vist tre gange om dagen. Børn op til 12 år er ordineret 1 injektion, 2 gange om dagen.

Fluticason instruktioner til brug anbefaler anvendelse med en foreløbig test af sprøjtens patency. I første omgang skal du styre spidsen af ​​sprøjten væk fra dig, og trykke den flere gange. Hvis der opstår en sky med lægemiddelpartikler, så er aerosolen klar til brug, hvis ikke, undersøge dens ende forsigtigt, sandsynligvis har den ingen åbning.

Du skal bruge sprøjten først efter at have blæst i din næse, så fluticasonpropionat absorberes hurtigere i henholdsvis slimhinden, og du vil sandsynligvis få effekten af ​​terapi. Når du har lukket et næsebor med en finger, skal du indstille spidsen af ​​aerosolen i det andet næse. For at bøje dit hoved skal du videresende og holde flasken lodret i væske. Derefter skal du indånde med din næse og trykke på sprøjten. Udånder gennem munden, hvis du trækker vejret ud med din næse, kommer alt stof, der er kommet ind, ud med en luftstrøm.

Det er meget vigtigt at blæse spidsen med et serviet efter brug og luk det med en hætte. En gang om ugen skal du skylle spidsen med vand, så det ikke bliver tilstoppet. Rengør ikke hullet med en pin, en nål eller andre genstande.

Analoger af stoffet og anmeldelser

Fluticason har analoger, som enhver ønsket medicin. De sælges også i apoteker uden en læge recept, men kan variere i deres handlingsprincip og behandlingsvarighed. Bedst af alt har vist sådanne analoger:

Ovennævnte lægemidler er ikke vanedannende og giver effekten hurtig nok, og de påvirker ikke evnen til at køre bil og udfører vigtigt arbejde. Narkotika, der indeholder fluticasonpropionat, er godt kombineret med andre lægemidler, så de kan bruges, såvel som kompleks terapi og forebyggende behandling.

Testimonials, et lægemiddel kaldet Fluticasone, er ekstremt positivt, allerede nu er dusinvis af mennesker blevet behandlet med denne medicin, og alle var glade. Her er nogle anmeldelser fra patienter:

Vladimir er 33 år gammel:

I skolen deltog jeg ofte i sportsafsnit og var engageret i kampsport, men når jeg havde en næseskillebeskadigelse, og siden da har jeg lidt af kronisk rhinitis. Efter at have brugt de fleste næsesprayer følte han tørhed i næsehulen og svælget, slimhinden røde ofte og forårsagede ubehag. Ved næste aftale med lægen, der diagnosticerede forværringen af ​​rhinitis, blev jeg ordineret fluticasonspray. Indtil da var jeg aldrig kommet på tværs af denne medicin, så jeg var omhyggelig med det. Efter en uge med at bruge medicinen, indåndede jeg for første gang i lang tid luften frit gennem min næse og kunne lugte den.

Valentina 37 år gammel:

Barnet blev født allergisk, vi brugte lang tid på hospitalet, da træerne og græsset var i blomst, men så begyndte sønnen gradvist at vokse ud af sygdommen. Vores ansvar inkluderede to gange om året for at forhindre exacerbationer. I lang tid brugte vi det samme antihistaminlægemiddel, men efter 5 års aktiv brug ophørte det at give effekt. Som lægen forklarede har kroppen udviklet en tolerance over for de aktive komponenter i lægemidlet. I forsøg på at finde et nyt lægemiddel, der ville redde barnet fra svækkende symptomer, snuble vi over Fluticasone, lægen godkendte brugen heraf, og vores glæde kendte ingen grænser en uge senere. Hvis i foråret alle børnene gik, og min søn så på dem gennem vinduet, så kan han efter at have brugt Fluticasone også aktivt lege med sine jævnaldrende, lige tæt på allergenet.

FLUTICASONE (FLUTICASONE) instruktionsmanual

Registreringsindehaver:

Fremstillet af:

Doseringsformular

Frigivelse form, emballage og sammensætning fluticason

Spray nasal doseret i form af en suspension af hvid eller næsten hvid farve.

Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid - 10 μg, phenylethanol - 250 μg, polysorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, vandfri dextrose - 5000 μg renset vand - 0,1 ml.

12 ml (120 doser) - mørke glasflasker (1) med en doseringsanordning - plastpaller (1) - papemballage.

Farmakologisk aktivitet

Fluticasonpropionat er et stof med en stærk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal administration er der ingen markant systemisk effekt eller undertrykkelse af hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet.

En signifikant ændring i det daglige område af den farmakokinetiske kurve for serumcortisol blev ikke påvist efter administration af fluticasonpropionat i en dosis på 200 μg / dag. sammenlignet med placebo (forhold: 1,01, 90% CI - konfidensinterval fra 0,9 til 1,14).

Fluticasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt ved at interagere med glukokortikosteroidreceptorer. Undertrykker spredning af mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, neutrofiler; reducerer produktionen af ​​inflammatoriske mediatorer og andre biologiske aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner) i de tidlige og sidste faser af en allergisk reaktion. Fluticasonpropionat har en hurtig antiinflammatorisk effekt på næseslimhinden, og dens anti-allergiske virkning er allerede åbenbar 2-4 timer efter den første anvendelse. Reducerer nysen, kløe i næsen, løbende næse, næsestop, ubehag i området af paranasale bihuler og følelsen af ​​tryk omkring næse og øjne. Desuden lindrer det øjensymptomer forbundet med allergisk rhinitis. Reduktion af sværhedsgraden af ​​symptomer (især nasal overbelastning) vedvarer i 24 timer efter en enkelt spray i en dosis på 200 μg. Fluticasonpropionat forbedrer patienternes livskvalitet, herunder fysisk og social aktivitet.

Farmakokinetik

Efter intranapal injektion af fluticasonpropionat i en dosis på 200 mg / dag. Maksimal ligevægts plasmakoncentrationer er ikke kvantificeret hos de fleste patienter (mindre end 0,01 ng / ml). Den højeste plasmakoncentration blev registreret i et niveau på 0,017 ng / ml. Direkte absorption fra næsehulen er usandsynligt på grund af den lave vandopløselighed og indtagelse af det meste af lægemidlet. Absolut oral biotilgængelighed er lav (mindre end 1%) som følge af en kombination af ufuldstændig absorption fra mave-tarmkanalen og aktiv metabolisme under den første passage gennem leveren. Samlet systemisk absorption er således ekstremt lav.

Fluticasonpropionat har en stor fordelingsfordeling i ligevægtstilstanden (ca. 318 liter). Kommunikation med plasmaproteiner er høj (91%).

Fluticasonpropionat udskilles hurtigt fra den systemiske blodgennemstrømning, hovedsageligt som følge af metabolisme i leveren med dannelsen af ​​inaktiv carboxylsyre ved hjælp af cytokrom P450 isoenzym CYP3A4. Metabolismen af ​​den slugede fraktion af fluticasonpropionat under den første passage gennem leveren sker på samme måde.

Udskillelse af fluticasonpropionat er lineært i dosisområdet fra 250 til 1000 μg og er kendetegnet ved en høj plasmaklaring (1,1 l / min). Den maksimale plasmakoncentration falder til ca. 98% inden for 3-4 timer, og kun ved meget lave plasmakoncentrationer blev en slutlig halveringstid på 7,8 h observeret. Renal clearance af fluticasonpropionat er ubetydelig (mindre end 0,2%), og den inaktive metabolitten - carboxylsyre - mindre end 5%. Fluticasonpropionat og dets metabolitter udskilles hovedsageligt i galden gennem tarmene.

Indikationer lægemiddel fluticason

  • forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis.

Doseringsregime

For at opnå den fulde terapeutiske effekt er det nødvendigt at bruge stoffet regelmæssigt. Den maksimale terapeutiske effekt kan opnås efter 3-4 dages behandling.

Voksne og børn over 12 år

Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 2 injektioner i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen (200 mikrogram pr. Dag). I nogle tilfælde er det muligt at anvende 2 injektioner på hvert næsebor 2 gange om dagen (400 μg pr. Dag) i kort tid for at opnå kontrol over symptomerne, hvorefter dosis skal reduceres.

Den maksimale daglige dosis er 400 mcg (højst 4 injektioner i hver næsebor).

Særlige patientgrupper

Ældre patienter

Den sædvanlige dosis til voksne.

Børn fra 4 til 12 år

Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 1 injektion (50 μg) i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at tildele 1 injektion til hvert næsebor 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 200 mg (højst 2 injektioner i hver næsebor).

Før brug skal du rykke flasken forsigtigt, tage den, placere indekset og midterfingre på begge sider af spidsen og tommelfingeren - under bunden.

Ved første brug af lægemidlet eller en brud i brugen i mere end 1 uge skal tilstanden til sprøjten kontrolleres: send spidsen væk fra dig, lav flere tryk, indtil en lille sky kommer ud af spidsen. Derefter skal du rydde din næse (blæse din næse). Luk et næsebor og sæt spidsen ind i det andet næsebor. Tilt hovedet lidt fremad, mens du holder flasken lodret. Så skal du begynde at indånde gennem næsen, og mens du fortsætter med at indånde, tryk en gang med fingrene for at aflevere præparatet. Udånder gennem munden. Gentag proceduren for den anden sprøjtning i samme næsebor, hvis det er nødvendigt. Gentag derefter proceduren beskrevet ved at indsætte spidsen i det andet næse. Efter brug, blæk spidsen med en ren klud eller lommetørklæde og dækk den med en hætte. Skyl sprøjten mindst 1 gang om ugen. For at gøre dette skal du forsigtigt fjerne spidsen og skylle den i varmt vand. Skud overskydende vand og lad det tørre på et varmt sted. Undgå overophedning. Sæt derefter tippet forsigtigt tilbage til dets oprindelige sted øverst på hætteglasset. Brug beskyttelsesdæksel. Hvis spidsens hul er tilstoppet, skal spidsen fjernes som beskrevet ovenfor og efterlades i et stykke tid i varmt vand. Skyl derefter under koldt vand, tør og sæt flasken på igen. Rengør ikke spidsåbningen med en stift eller andre skarpe genstande.

Fluticason instruktioner til brug, analoger, anmeldelser

Fluticason er en anti-allergisk hormonel medicin med en lokal effekt, som står på listen over vigtige lægemidler.

Lægemidlet er ordineret af lægen, afhængigt af sygdommens form og dets sværhedsgrad, vælges en dosis, hvilket gør det muligt at eliminere eller reducere signifikant alle patologiske manifestationer.

Lægemidler og indikationer

Fluticasonfuroat - hovedkomponenten af ​​lægemidlet er et syntetisk kortikosteroid, i lægemidler i de fleste tilfælde kombineret med salmeterol.

Det har anti-allergiske, udtalte anti-inflammatoriske, anti-edematøse og antipruritiske egenskaber.

Lægemidlet anvendes kun lokalt:

  • Intranasalt ordineret som et lægemiddel til behandling og forebyggelse af allergisk rhinitis (sæson eller året rundt).
  • Ved behandling af eksem, psoriasis, neurodermatose, nodulær kløe, discoid lupus erythematosus, erythroderma, rød priklig varme. Fluticason er effektivt til insektbid og allergiske kontaktreaktioner.
  • Inflation i behandlingen af ​​bronchial astma og obstruktiv lungesygdom.

Producent af lægemidlet, handelsnavn

Lægemidlet er tilgængeligt under handelsnavne - Flixonase, Fliksotid, Kutiveit.

Narkotika indeholdende fluticason er tilgængelige både i Rusland og i Storbritannien, Indien, Frankrig, Israel, Tjekkiet og Polen.

Fluticason er tilgængelig i flere doseringsformer, det er:

  • 0,05% fløde beregnet til udendørs brug. Solgt i rør på 15 gram.
  • 0,005% salve til ekstern brug. Solgt i rør på 15 gram.
  • Nasal spray, en dosis indeholder 50 μg aktiv ingrediens. Fås i flasker med dispenser 60 og 120 doser.
  • Doseret aerosol til indånding. En enkelt dosis af sprayen kan indeholde 0,125 mg, 0,25 mg eller 50 μg af den aktive bestanddel. I aerosolflasken kan der være 60 eller 120 doser.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Fluticasonpropiat har en stærk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal anvendelse af lægemidlet er der ikke konstateret en udtalt systemisk virkning og hæmning af arbejdet i hypothalamus-hypofysen-adrenalsystemet.

Anvendelsen af ​​lægemidlet på lokalt niveau fører til, at dets komponenter interagerer med glucocorticoidreceptorer placeret inde i cellerne.

Dette forårsager igen dannelsen af ​​dimerer af komplekset, der omtales som glucocorticoid-glucocorticoidreceptoren.

Komplekset sammen med receptoren går ind i cellekernen, her interagerer det med effektorelementer placeret på acceptorchromatinzonerne (gener).

Genekspression stimuleres, hvilket igen ændrer syntesen af ​​proteiner og messenger RNA.

Fluticasonens antiinflammatoriske virkning forklares ved:

  • Induktion af lipocortinsyntese - et stof der hæmmer aktiviteten af ​​phospholipase A2. Som et resultat heraf formindskes dannelsen af ​​arachidonsyre, og derfor hæmmes syntesen af ​​prostaglandiner. Prostaglandiner er inflammatoriske mediatorer, der spiller en ledende rolle i udviklingen af ​​en allergi af en øjeblikkelig type.
  • Anti-inflammatorisk virkning. Glucorticosteroider hæmmer ekspressionen af ​​COX-2-gener, hvilket fører til, at produktionen af ​​prostaglandiner i fokus for inflammation falder.
  • Prednisolons evne til at inhibere ekspressionen af ​​molekyler fra den intercellulære adhæsion til blodets endotelvæv, hvilket således forstyrrer penetrationen af ​​monocytter og neutrofiler i det inflammatoriske fokus. Efter indtræden af ​​kroppen af ​​syntetisk glucocorticoid øges blodet af neutrofile koncentrationer, hvilket fører til et fald i deres antal på stedet for udsættelse for allergenet. Også, glucocrticoids fører til hæmning af transkription af cytokin gener, under påvirkning af hvilken immun og inflammatorisk respons er aktiveret. Under deres indflydelse undertrykkes proliferationen af ​​eosinofiler, mastceller, makrofager, lymfocytter, neutrofiler. Produktionen af ​​inflammatoriske mediatorer i de tidlige og sene stadier af allergi reduceres.

Fluticason, når det anvendes intranasalt, har en udtalt antiinflammatorisk effekt på hjernemembranen.

Den maksimale terapeutiske effekt detekteres 2-4 timer efter første brug af sprayen.

Patienter rapporterer en reduktion i kløe i næsepassagerne, et fald i nysen og en løbende næse. Congestion og ubehag i bihulerne passerer.

Sværhedsgraden af ​​symptomer på allergisk rhinitis reduceres efter en enkelt brug af sprayen i 24 timer.

Hvis intranasal fluticason anvendes en gang om dagen i en dosis på højst 200 μg, så er koncentrationen af ​​det aktive stof i de fleste patienter ikke mere end 0,01 ng / ml.

Lægemidlet har en lav vandopløselighed, så dets indtrængning i den systemiske cirkulation direkte fra næsepassagerne er usandsynligt.

De aktive stoffer kommer ind i kroppen først og fremmest, når stoffet sluges efter at det er sprøjtet ind i næsehulen.

Fluticason i fordøjelseskanalen metaboliseres aktivt i leveren og udskilles delvist gennem tarmkanalen. På grund af dette er systemisk absorption på sit laveste.

Ved indånding opsamles op til 20% af dosis i lungerne, resten går til fordøjelseskanalen, hvor en inaktiv metabolitt dannes i leveren.

Ved Fluticason i ligevægt, en stor fordelingsvolumen, når bindingen med plasmaproteiner 91%.

Det maksimale niveau af plasmakoncentration reduceres til 98% om tre timer, og halveringstiden for den resterende lave glucocorticoidkoncentration når 8 timer.

Fluticasonen selv og de dannede metabolitter går ind gennem tarmene sammen med galden.

Fluticason - brugsvejledninger, dosering

Fluticasonbehandlingsregimer udvælges afhængigt af beviser. Lægemidlet bruges eksternt (salve, creme), indånding eller intranasal.

Instruktioner til brug af cremen og salven.

Ved behandling af huden påføres salve eller creme med fluticason på den ønskede del af kroppen med et tyndt lag. Frekvens ved tegning ikke mere end to gange om dagen med jævne mellemrum. Varighed af ekstern brug - højst 14 dage.

Hvis lægemidlet er ordineret til profylaktiske formål, skal det bruges hver tredje dag til at gælde for de dele af kroppen, hvor der tidligere har været ændringer. I dette tilfælde gælder den okklusive dressing ikke.

Når det påføres huden med en udtalt inflammatorisk proces, kan det være en let brændende fornemmelse.

Doseringen til voksne og børn over 12 år er 100 μg (2 doser) i hver af næsepassagerne. Aerosol bruges en gang om dagen, læger anbefaler at gøre det om morgenen.

Hvis sygdommen er alvorlig, så kan lægen i de første behandlingsdage ordinere Fluticason spray to gange dagligt, en enkeltdosis på 100 mikrogram i hvert næsebor. Den maksimale daglige dosis er 400 mikrogram.

Hvis fluticason anvendes som vedligeholdelsesbehandling, bør den daglige dosis af lægemidlet ikke overstige 100 mikrogram. Ved behandling af børn fra 4 til 12 år er justering af en enkelt og daglig dosis nødvendig.

I de fleste tilfælde anbefaler allergikere at sprøjte 50 μg af lægemidlet i hvert næsebor, men den maksimale daglige dosis til behandling af børn bør ikke overstige 200 μg.

Indånding fluticason.

Patienter med astma afhænger af sygdommens sværhedsgrad per dag for at opnå en terapeutisk virkning fra 100 til 1000 mcg fluticason. Indånding udført to gange om dagen.

Behandling startes normalt med de lavest mulige doser, yderligere symptomer vurderes, og dosen øges eller formindskes.

Fluticasoninhalation kan ordineres, fra et år, i denne alder er den daglige dosis 200 mcg. Fra 4-års alderen anvendes Fluticasone to gange daglig for 50-100 mcg.

Prescribing højere doser til børn under fire år skyldes, at de har svært ved at injicere lægemidlet i lungerne.

Dette er hæmmet af fysiologiske træk - et lille lumen i bronchi og intens vejrtrækning gennem næsen. Ulejligheden stammer fra brugen af ​​afstandsstykket.

Patienter med obstruktiv lungesygdom bør modtage fluticason to gange daglig for 500 μg.

Mulige bivirkninger

Ved indånding af lægemidlet kan der udvikles følgende bivirkninger:

  • Candidiasis af slimhinderne i mundhulen og strubehovedet;
  • Højhed, hæshed;
  • Næsestop;
  • Paradoksal bronchospasme;
  • Suppression af adrenal cortex funktion;
  • osteoporose;
  • Glaukom, grå stær;
  • Itsenko-Cushing syndrom;
  • Allergiske reaktioner;
  • Børn kan blive forstyrret.

Ved intranasal brug tolereres fluticason i de fleste tilfælde. Nogle patienter bemærkede udseendet i nasalhulen tørhed og irritation, forvrængning af smag, en ubehagelig lugt.

Hvis kirurgiske indgreb tidligere blev udført i næsehulen, er der risiko for perforering af septum.

Ved behandling af creme og salve af de mulige bivirkninger udsender:

  • Brænding, kløe og tørhed på brugsstedet
  • Tyndning af huden, striae, udvidelse af blodkar tæt på overfladen;
  • hypopigmentering;
  • Aktivering af hårvækst;
  • Allergisk kontaktdermatitis;
  • Tiltrædelse af sekundære infektioner.

Sandsynligheden for at udvikle alle bivirkninger øges, når doseringen overskrides, og ved langvarig brug af fluticason.

Hvis der i lang tid foreskrives høje doser af medicin til børn til spædbørn, kan symptomatisk hyperkortikisme udvikle sig.

Kontraindikationer

Til behandling af allergisk rhinitis er Fluticason ikke ordineret, hvis der er en allergi over for stofferne i dette lægemiddel, og hvis barnet er under 4 år.

Enhver GCS, herunder lægemidler med fluticason, anvendes ikke eksternt:

  • Hvis rosacea opdages
  • Hvis der er acne på huden;
  • Med perioral dermatitis;
  • Med udviklingen af ​​vandkopper, herpes og andre primære infektioner forårsaget af vira;
  • Hvis huden har tegn på skade af svampe og bakterier.

Salve med fluticason til børn foreskrives kun efter et år, fløde efter 6 måneder.

Indånding af lægemidlet er forbudt:

  • Med øget følsomhed over for stoffets komponenter;
  • Med akut bronkospasme
  • Som topprioritetsmedicin for forekomsten af ​​astmatisk status
  • Patienter med bronkitis med ikke-astmatisk oprindelsesstatus.

overdosis

Overdosering af stoffet observeres oftest ved brug af store doser af lægemidlet i lang tid.

Dens symptomer er: søvnforstyrrelse, agitation, depression eller eufori, kvalme, opkastning i svære tilfælde.

Behandlingen består i brugen af ​​stoffer, der understøtter kroppens vitale funktioner, og det er også nødvendigt at korrigere elektrolytbalancen. I dette tilfælde bør afbrydelsen af ​​Fluticasone udføres gradvist.

Interaktion med andre stoffer og alkohol

Forstærkning af den systemiske virkning af et syntetisk glukokortikosteroid er muligt, hvis inhaleret fluticason samtidig tages med inhibitorer af CYP3A4 enzymet, dette er ketoconazol, ritonavir.

Der er ingen data om interaktionen mellem lægemidlet og alkoholholdige drikkevarer.

Under graviditet og amning

Sikkerheden ved at anvende fluticason til behandling af allergisk rhinitis, astma og dermatologiske sygdomme hos gravide kvinder er ikke blevet påvist.

Det antages, at lægemidlet trænger ind i modermælk i ubetydelige mængder.

I denne henseende bør gravide begynde behandling med fluticason og under amning under tilsyn af en læge.

For børn

Behandling af børn med Fluticason udføres med stor forsigtighed. Allergisk rhinitis spray er ordineret kun efter fire år, inhalationsmedicin og salve efter et år, fløde ikke tidligere end 6 måneder.

Med en lang behandling bør behandlingen overvåges for at øge barnets vækst.

I alderdommen

Der er ingen specifikke recepter til behandling af patienter over 60 år. De tildeles den sædvanlige dosis til voksne.

Særlige instruktioner

Behandlingen skal udføres med minimal doser af lægemidler, for hvilke den terapeutiske effekt er noteret, det vil sige symptomerne reduceres. Dette er nødvendigt for at reducere risikoen for bivirkninger.

Skylning af hals og mund efter hver indånding minimerer sandsynligheden for udvikling af candidiasis. Vand efter skylning skal du spytte. Der er færre sidereaktioner, og ved brug af spacer forbedrer brugen af ​​denne enhed også den lokale aktivitet af steroider.

Intranasal brug af lægemidlet begynder med forsigtighed, hvis glukokortikosteroider tidligere er blevet anvendt systemisk.

Behandling med Fluticason bør ikke stoppes bratt, mens lægemidlet afbrydes, dets dosis falder langsomt.

Hvis du bruger en creme eller salve, skal du sikre dig, at de ikke falder på øjets slimhinder.

Hos spædbørn øges systemisk absorption af disse doseringsformer, og det skyldes, at brugen af ​​bleer og bleer øger salvenes absorption.

Der er ingen tegn på, at stoffet påvirker evnen til at håndtere komplekse mekanismer, herunder transport.

Salgsbetingelser, opbevaring, holdbarhed

Lægemidler, der indeholder fluticason, må ikke fryses og opbevares, hvor temperaturen stiger over 25 grader. Det er nødvendigt at undgå direkte sollys.

Fluticason skal sælges med opskrifter. Holdbarheden af ​​lægemidlet fra to til tre år fra udstedelsesdatoen.

Efter åbning skal hormonale salver anvendes i 4 uger, efter denne periode nedsættes deres aktivitet betydeligt.

analoger

Analoger af sprayen Fluticason er:

  • Avamys. En dosis af denne spray indeholder 27,5 μg mikroniseret fluticasonfuroat. Fremstillet i Rusland af GlaxoSmithKline Trading. Lægemidlet kan anvendes til behandling af allergisk rhinitis hos børn fra to år.
  • Nasomet. En dosis medicin indeholder 50 mcg mometasonfuroat. Lægemidlet er produceret i Belgien. Spray kan bruges både til behandling og til forebyggelse af sæsonbetinget og året rundt allergorinitis.
  • Dezrinit. I en dosis mometasonfuroatmonohydrat 50 mcg. Det kan bruges ikke kun til behandling og forebyggelse af allergisk rhinitis, men også i kompleks behandling af bihulebetændelse. Spredning produceres i Rusland.

Til analoger af salve og creme er:

  • KUTIVEYT. Den aktive komponent af fluticasonpropionat, eliminerer kløe, rødme og brændende fra huden. Kutiveyt er produceret i Polen.
  • Tselestoderm. Den vigtigste aktive ingrediens i Betamethasone valerat. Lægemidlet Celestoderm-B med garamycin indeholder også et antibiotikum, så det kan bruges, når sekundære infektioner fastgøres. Lægemidlet er produceret af et schweizisk selskab.

Fluticason Spray Analoger:

  • Fliksonaze. En dosis af lægemidlet indeholder 50 μg fluticasonpropionat. Det er ordineret til behandling af allergisk rhinitis, pollinose, startende fra 4 år. Fås i Polen.
  • Fliksotid. 1 dosis kan indeholde 50 mcg, 125 mcg eller 250 mcg fluticasonpropionat. Flixotid anvendes til indånding. Kan anvendes til behandling af børn over 1 år, produceret af GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, i Polen.

Læs om andre inhalatorer og allergi dråber her https://allergiik.ru/kapli.html.

anmeldelser

"Fluticason foreskrev min mor en allergiker for pollinose. Tidligere brugte lægemidler har hjulpet lidt, og derfor blev det besluttet at starte behandling med dette hormonelle middel.

I de første to dage var sprøjtens virkning minimal, og den tredje dag, som mor forsikrer, sov hun roligt hele natten - næsen åndede sig frit, der var ingen udladning.

Derfor er dette værktøj blevet et førstehjælpstøj til min mor, men hun har forsøgt at ikke bruge den i mere end syv dage i træk, da hun er bange for hormonernes skade "- MARGARITA.

"Min datter har allergisk rhinitis fra de allerførste år i hendes liv. Symptomer er nogle gange så udtalt, at det forhindrer datteren ikke kun i at sove, men også at lære normalt.

Vi gennemgik naturligvis både undersøgelse og gentagen behandling. Ved det sidste besøg for omkring et år siden rådede lægen at købe Fluticasone intranasal spray og bruge den, når manifestationerne af allergisk rhinitis vil være mest udtalte.

I løbet af denne tid har vi tykt til at bruge denne spray tre gange allerede - vi har brugt det i 5-10 dage.

Vi kan lide stoffet meget, datteren noterer sig en mærkbar velbefindende allerede tre timer efter den første injektion. Nu er Fluticason altid i vores førstehjælpskasse, vi tager det med både for naturen og for lange ture "- ALENA.

"Jeg har allergisk rhinitis siden barndommen, der er perioder, hvor en løbende næse gør det så svært at arbejde og leve, at du simpelthen skal gå til hospitalet.

Jeg blev anbefalet at bruge fluticason på apoteket, og jeg er meget tilfreds med dette lægemiddel. Det eneste der stammer denne mindre irritation i næsen under behandlingen. Jeg forsøger ikke at bruge sprayen uden særlige indikationer, fordi jeg ikke fuldt ud tror på sikkerheden ved hormonelle stoffer "- ALEXEY.

For Mere Information Om Typer Af Allergi